Тасвирлау

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) - Дабигатранның телдән актив продукты.Dabigatran etexilate mesylate антикоагулант эффектларга ия һәм венустромбоемболизм профилактикасы һәм атриаль фибриллация аркасында инсульт өчен кулланыла.

Фон

Тасвирлау: IC50 кыйммәте: 4.5нМ (Ки);10nM (Тромбин-индуктив тромбоцитлар агрегаты) [1] Дабигатран - кире әйләнешле һәм сайлап алынган, туры тромбин ингибиторы (DTI), аның телдән актив продукты, дабигатран этексилаты буларак алдынгы клиник үсеш кичерә.витрода: Дабигатран кеше тромбинын (Ki: 4.5 nM) сайлап алу һәм кире кайтару, шулай ук ​​тромбин-индуктив тромбоцитлар агрегаты (IC (50): 10 nM), шул ук вакытта тромбоцитларның стимуллаштыручы агентларына комачауламый. Эндоген тромбин потенциалы (ETP) белән үлчәнгән плазма (PPP) концентрациягә бәйле рәвештә тыелган (IC (50): 0.56 микроМ).Дабигатран витродагы төрле төрләрдә концентрациягә бәйле антикоагулант эффектларны күрсәтте, активлашкан өлешчә тромбопластин вакытын (aPTT), протромбин вакытын (PT) һәм кеше PPPында экаринның тыгызлану вакытын (ECT) икеләтә 0,23, 0.83 һәм 0.18 микроМ концентрацияләрендә күрсәтте. 1].вивода: Дабигатран тычканнарда (0,3, 1 һәм 3 мг / кг) һәм резус маймылларда (0,15, 0,3 һәм 0,6 мг / кг) венага кертелгәннән соң, APTT дозасына бәйле рәвештә озайтты.Дозага һәм вакытка бәйле антикоагулант эффектлар dabigatran этексилаты белән аңлы тычканнарга (10, 20 һәм 50 мг / кг) яки резус маймылларга (1, 2,5 яки 5 мг / кг) күзәтелә, максималь эффектлар 30 белән 120 арасында күзәтелә. идарә итүдән соң мин [1].Дабигатран этексилаты белән дәваланган пациентлар ишемик инсультларын азрак кичерәләр (3.74 дабигатран этексилаты vs 3.97 варфарин) һәм азрак кушылган интракраниаль кан кую һәм геморрагик инсульт (0,43 дабигатран этексилаты - 0,99 варфарин).Клиник сынау: Гемодиализ пациентларында Дабигатран Этексилатының Фармакокинетикасын һәм Фармакодинамикасын бәяләү.Фаза 1

Саклау

Клиник сынау

Химик төзелеш