Тасвирлау

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) - Дабигатранның телдән актив продукты. Дабигатран этексилаты месилатның антикоагулант эффектлары бар һәм венустромбоемболизм һәм атриаль фибриллация аркасында инсультны профилактикалау өчен кулланыла.

Фон

Тасвирлау: IC50 Кыйммәт: 4.5нМ (Ки); 10нМ (Тромбин-тромбоцитлар агрегаты) [1] Дабигатран - кире һәм сайлап алынган, туры тромбин ингибиторы (DTI), аның телдән актив продукты, дабигатран этексилаты буларак алдынгы клиник үсеш кичерә. витро: Дабигатран кеше тромбинын (Ki: 4,5 nM), шулай ук ​​тромбин-индуктив тромбоцитлар агрегатасын (IC (50): 10 nM) сайлап һәм кире тыя, тромбоцитларның башка стимуллаштыручы агентларына комачауламый. Эндоген тромбин потенциалы (ETP) белән үлчәнгән плазма (PPP) концентрациягә бәйле рәвештә тыелган (IC (50): 0.56 микроМ). Дабигатран витродагы төрле төрләрдә концентрациягә бәйле антикоагулант эффектларны күрсәтте, активлашкан өлешчә тромбопластин вакытын (APTT), протромбин вакытын (PT) һәм кеше PPPында экаринның ешлану вакытын (ECT) 0,23, 0.83 һәм 0,18 микроМ концентрацияләрендә күрсәтте [ 1]. вивода: Дабигатран тычканнарда (0,3, 1 һәм 3 мг / кг) һәм резус маймылларда (0,15, 0,3 һәм 0,6 мг / кг) венага кертелгәннән соң, APTT дозасына бәйле рәвештә озайтты. Доза һәм вакытка бәйле антикоагулант эффектлар аңлы тычканнарга (10, 20 һәм 50 мг / кг) яки резус маймылларга (1, 2,5 яки 5 мг / кг) телдән бирелгән дабигатран этексилаты белән күзәтелде, максималь эффектлар 30 белән 120 арасында күзәтелде. идарә итүдән соң мин, тиешенчә [1]. Дабигатран этексилаты белән дәваланган пациентлар ишемик инсультларын азрак кичерделәр (3,74 дабигатран этексилаты vs 3.97 варфарин) һәм азрак кушылган интракранияле кан кую һәм геморрагик инсульт (0,43 дабигатран этексилаты - 0,99 варфарин). Клиник сынау: Гемодиализ пациентларында Дабигатран Этексилатының Фармакокинетикасын һәм Фармакодинамикасын бәяләү. Фаза 1

Саклау

Клиник сынау

Химик төзелеш