Клопидогрел һәм Тикагрелор - P2Y12 рецептор антагонистлары, алар такталар аденозин дифосфатын (ADP) тыялар, аденозин дифосфатын (ADP) P2Y12 рецепторы белән бәйләүне һәм икенчел ADP-арадашлы гликопротеин GPII.b / III.a комплексының активлыгын тыялар.

Икесе дә клиник еш кулланыла торган антиплателлерлар, алар хроник тотрыклы ангина, кискен коронар артерия синдромы һәм ишемик инсульт булган пациентларда тромбозны булдырмас өчен кулланыла ала. Алайса, нинди аерма бар?

1, башлану вакыты

Тикагрелор эффективрак, һәм кискен коронар артерия синдромы булган пациентлар өчен ул тиз арада тәлинкә агрегатасын тоткарлый ала, ә Клопидогрель азрак эффектив.

2, дозаның ешлыгын алыгыз

Клопидогрелның ярты гомере - 6 сәгать, Тикагрелорның ярты гомере - 7,2 сәгать.

Ләкин, Клопидогрелның актив метаболитлары P2Y12 предметы белән кире кайтарылгысыз, Тикагрелор һәм P2Y12 предметы кирегә.

Шуңа күрә, Клопидогрель көненә бер тапкыр, Тикагрелорга көнгә ике тапкыр бирелә.

3, Антиплателет хәрәкәте

Тикагрелорның антиплателетлары тагын да эффективрак булган, һәм тикшеренүләр күрсәткәнчә, Тикагрелорның йөрәк-кан тамырлары үлемен һәм Клопидогрель төркеменә караганда югарырак булган миокард инфарктын киметүдә һәм инсультта аермасы юк.

Тикагрелор белән дәвалануның кискен коронар синдромы (ACS) пациентларына өстенлекләренә нигезләнеп, илдә һәм чит илләрдә тиешле күрсәтмәләр Тикагрелорны ACS пациентларында антиплателет тәлинкәләрен дәвалау өчен кулланырга киңәш итә. Европа йөрәк ассоциациясенең ике абруйлы күрсәтмәсендә (ESC NSTE-ACS күрсәтмәләр 2011 һәм STEMI күрсәтмәләре 2012), Клопидогрель Тикагрелор белән дәвалана алмаган пациентларда гына кулланыла ала.

4, Кан китү куркынычы

Тикагрелорны озак вакыт кулланудан кан китү куркынычы Клопидогрелныкыннан бераз югарырак иде, ләкин кыска вакытлы куллануда кан китү куркынычы охшаш иде.

Көнчыгыш Азия халкына нигезләнеп KAMIR-NIH үткәргән тикшеренүләр шуны күрсәтә: TIMI кан кую куркынычы ≥ 75 яшьтәге пациентларда Клопидогрелга караганда зуррак булган. Шуңа күрә, ACS пациентлары өчен ≥ 75 яшь, аспирин нигезендә Клопидогретаны өстенлекле P2Y12 ингибиторы итеп сайларга киңәш ителә.

Кечкенә тәлинкәләр саны аз булган пациентлар өчен антиплат тәлинкә терапиясе шулай ук ​​Тикагрелор вариантыннан сакланырга тиеш.

5 、 Башка тискәре реакцияләр

Тикагрелор белән дәваланган пациентларда иң еш очрый торган тискәре реакцияләр сулыш алуда авыртулар, күкрәкләр һәм борын каннары, бу Клопидогрель төркеменә караганда югарырак дәрәҗәдә булган.

6 、 Наркотикларның үзара бәйләнеше

Клопидогрель - препупериаль препарат, ул CYP2C19 белән актив метаболит буларак метаболизацияләнә, һәм бу фермент эшчәнлеген тыя торган препарат кабул итү Клопидогрелның актив метаболитка әверелү дәрәҗәсен киметергә мөмкин. Шуңа күрә омепразол, Эсомепразол, фтороназол, вуликоназол, флюоксетин, флюоровсамин, циклопроксаин, камаси кебек көчле яки уртача CYP2C19 ингибиторларын бергә куллану киңәш ителми.

Тикагрелор, нигездә, CYP3A4 белән метаболизацияләнә, ә кечкенә өлеше CYP3A5 белән метаболизацияләнә. CYP3A ингибиторларын бергә куллану, Cmax һәм AUC тикагрелорны арттырырга мөмкин. Шуңа күрә, тикагрелорны көчле CYP3A ингибиторы белән кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин һ.б. кулланудан сакланырга кирәк. Шуңа күрә, CYP3A көчле индуктивлык кәтүген, дексеметазон, фенитоин натрий, фенобарбитал һәм карбамазепин кебек кулланудан сакланырга кирәк.

7 ren Бөер җитешсезлеге булган пациентларда антиплателет терапиясе

ПЛАТО, бөер җитешсезлеге булган кискен коронар синдромы булган пациентларны тикшергәндә, кликадогрел белән чагыштырганда, тигагрелор группасында крем креатинының сизелерлек артуын күрсәтте; вакыйгалар, һәм бөер функциясе белән бәйле тискәре вакыйгалар ticagrelor төркемендә клопидогрел төркеменә караганда күпкә югарырак иде. Шуңа күрә, клопидогрель + аспирин булырга тиеш бөер җитешсезлеге булган пациентлар өчен беренче сайлау.

8 out Гаут / гиперурицемия белән авыручыларда антиплателет терапиясе

Тикагрелорны озак куллану гут куркынычын арттыру өчен күрсәтелде. Гаут - тикагрелор белән дәвалануның гадәти тискәре реакциясе, бу тигагрелорның актив метаболитларының сид кислотасы метаболизмасына тәэсире белән бәйле булырга мөмкин. Шуңа күрә клопидогрель - гут өчен оптималь антиплателет терапиясе. / гиперурисемия пациентлары.

9 CA CABG алдыннан антиплателет терапиясе (коронар артерия әйләнәсе прививка)

Аз дозалы аспирин (75 - 100 мг) кабул иткән CABG пациентлары операциядән туктарга тиеш түгел; P2Y12 ингибиторы алган пациентлар ким дигәндә 3 көн, клопидогрельне ким дигәндә 5 көн операциядән туктатырга уйлыйлар.

10 cl Клопидогрельнең түбән реактивлыгы

Тромбоцитларның клопидогрельгә түбән реактивлыгы ишемия вакытына китерергә мөмкин. Клопидогрельнең түбән реактивлыгын җиңәр өчен, клопидогрель дозасын арттыру яки аны тигагрелор белән алыштыру - гадәти сайлау.

Ахырда, тикагрелор тиз эшли һәм көчлерәк ингибитор эффект тәлинкәсенә ия. Кискен коронар синдромын дәвалаганда, тикагрелор яхшырак антитромботик эффектка ия, ул үлемне тагын да киметә ала, ләкин аның кан китү куркынычы зуррак, һәм диспнея, контузия, брадикардия, gut һәм башкалар клопидогрелга караганда начаррак реакцияләргә ия.