Росувастатин (Crestor бренды, AstraZeneca базарында) иң еш кулланыла торган статин препаратларының берсе.Башка статиннар кебек, росувастатин да кеше канындагы липид дәрәҗәсен яхшырту һәм йөрәк-кан тамырлары куркынычын киметү өчен билгеләнгән.

Беренче дистә ел эчендә росувастатин базарда булганда, аны "өченче буын статины" дип атыйлар, һәм шуның өчен эффективрак һәм башка статин препаратларына караганда азрак тискәре йогынты ясыйлар.Еллар үтү белән, клиник сынаулардан дәлилләр тупланган саен, бу конкрет статинга булган дәртнең күп өлеше модераторлашты.

Күпчелек белгечләр хәзерге вакытта росувастатинның чагыштырмача куркынычларын һәм өстенлекләрен башка статиннарныкына охшаш дип саныйлар.Ләкин, росувастатинга өстенлек бирелергә мөмкин берничә клиник шарт бар.

Росувастатин куллану

Статин препаратлары кандагы холестеринны киметү өчен эшләнде.Бу препаратлар гидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктивы дип аталган бавыр ферментына көндәшлеккә бәйләнә.HMG CoA редуктивы бавыр холестерин синтезында тизлекне чикләүче роль уйный.

HMG CoA редуктивын блоклап, статиннар бавырдагы LDL ("начар") холестерин җитештерүне сизелерлек киметергә мөмкин, һәм шулай итеп LDL холестерин кан дәрәҗәсен 60% ка киметергә мөмкин.Моннан тыш, статиннар триглицерид дәрәҗәсен тыйнак кына киметәләр (якынча 20-40% ка), һәм HDL холестеринының ("яхшы холестерин") кан күләмендә кечкенә арту (якынча 5%) ясыйлар.

Күптән түгел эшләнгән PCSK9 ингибиторларын исәпкә алмаганда, статиннар холестеринны киметүче иң көчле препаратлар.Моннан тыш, холестеринны киметүче препаратларның башка классларыннан аермалы буларак, клиник тикшеренүләр күрсәткәнчә, статин препаратлары коронар артерия авыруы (CAD) булган кешеләрнең озак вакытлы нәтиҗәләрен сизелерлек яхшырта ала, һәм уртача яки югары CAD үсеше куркынычы булган кешеләр. .

Статиннар шулай ук ​​йөрәк инфаркты куркынычын сизелерлек киметәләр, һәм CADдан үлү куркынычын киметәләр.(Яңа PCSK9 ингибиторлары да клиник нәтиҗәләрне яхшырту өчен зур масштаблы РКТларда күрсәтелде.)

Статиннарның клиник нәтиҗәләрне сизелерлек яхшырту сәләте, ким дигәндә, өлешчә, аларның холестеринны киметүче өстенлекләреннән барлыкка килә дип уйланыла.LDL холестеринын киметү белән беррәттән, статиннар шулай ук ​​ялкынсынуга каршы, канга каршы эффектлар һәм тактаны тотрыклыландыручы үзенчәлекләргә ия.Моннан тыш, бу препаратлар С-реактив белок дәрәҗәсен киметәләр, кан тамырларының функциясен яхшырталар, йөрәк аритмиясе куркынычын киметәләр.

Статин препаратлары күрсәткән клиник файда аларның холестеринны киметүче эффектлары һәм холестерин булмаган эффектларның күптөрлелеге аркасында булырга мөмкин.

Росувастатин ничек аерылып тора?

Росувастатин - яңа, "өченче буын" статин препараты.Асылда, ул базардагы иң көчле статин препараты.

Аның чагыштырмача көче аның химик характеристикаларыннан килә, бу аңа HMG CoA редуктивы белән тагын да ныграк бәйләргә мөмкинлек бирә, шулай итеп бу ферментның тулырак тыюына китерә.Молекула өчен молекула, росувастатин башка статин препаратларына караганда LDL-холестеринны киметүче күбрәк җитештерә.Ләкин, холестеринны киметүче охшаш зурлыклар күпчелек статиннарның югары дозаларын кулланып ирешеп була.

Холестерин дәрәҗәсен мөмкин кадәр түбәнрәк этәрү өчен “интенсив” статин терапиясе кирәк булганда, росувастатин күп табиблар өчен дару булып тора.

Росувастатинның эффективлыгы

Росувастатин статин препаратлары арасында аеруча эффектив булу белән дан казанды, нигездә ике клиник тикшерү нәтиҗәләре нигезендә.

2008-нче елда JUPITER тикшеренүләрен бастыру кардиологларның игътибарын җәлеп итте.Бу тикшеренүдә, нормаль LDL холестерин дәрәҗәсе булган, ләкин CRP дәрәҗәсен күтәргән 17000 дән артык сәламәт кеше росувастатин яки плацебо көненә 20 мг алу өчен раномизацияләнгән.

Тикшерү барышында кешеләр росувастатинга ранимизацияләнгән LDL холестерин дәрәҗәсен һәм CRP дәрәҗәсен сизелерлек киметеп кенә калмыйлар, йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын да сизелерлек киметтеләр (йөрәк өянәге, инсульт, стент яки әйләнеш операциясе кебек реваскулизация процедурасы кирәклеге, һәм йөрәк өянәгенең инсульт, яки йөрәк-кан тамырлары үлеме), шулай ук ​​барлык сәбәпләр аркасында үлемнең кимүе.

Бу тикшерү росувастатин сәламәт кешеләрнең клиник нәтиҗәләрен сизелерлек яхшыртканга гына түгел, ә бу кешеләр язылу вакытында холестерин дәрәҗәсен күтәрмәгәнгә дә искиткеч иде.

2016 елда, HOPE-3 сынау бастырылды.Бу тикшеренүдә атеросклеротик кан тамырлары авыруы өчен ким дигәндә бер куркыныч факторы булган 12,000 артык кеше исәпләнде, ләкин CAD юк.Катнашучылар росувастатин яки плацебо алу өчен раномизацияләнгән.Ел ахырында росувастатин кабул иткән кешеләр композицион нәтиҗәләрнең сизелерлек кимүенә китерәләр (шул исәптән йөрәк өянәге яки инсульт, яки йөрәк-кан тамырлары авырулары аркасында үлем).

Бу сынауларның икесендә дә росувастатинга рандуизация бер яки берничә куркыныч факторы булган кешеләрнең клиник нәтиҗәләрен сизелерлек яхшыртты, ләкин йөрәк-кан тамырлары авыруы билгеләре юк.

Әйтергә кирәк, росувастатин бу сынаулар өчен статин препаратларының иң көчлесе булганга түгел, ә (ким дигәндә зур өлештә) сайланган, чөнки сынаулар росувастатин җитештерүче AstraZeneca иганәчесе булган.

Күпчелек липид белгечләре бу сынаулар нәтиҗәләре башка статин җитәрлек дозада кулланылган булса, бер үк булыр иде дип уйлыйлар, һәм статин препаратлары белән терапия буенча хәзерге тәкъдимнәр гадәттә статин препаратларын кулланырга рөхсәт итәләр. дозасы розувастатинның түбән дозасы белән булган холестеринны киметү дәрәҗәсенә ирешү өчен җитәрлек дәрәҗәдә югары..

Ләкин росувастатин чыннан да бу ике төп клиник сынауларда кулланылган статин булганлыктан, күп табиблар росувастатинны үз статины итеп кулланмыйлар.

Хәзерге күрсәтмәләр

Статин терапиясе аномаль кан липид дәрәҗәсен яхшырту өчен (аерым алганда, LDL холестеринын һәм / яки триглицерид дәрәҗәсен киметү өчен), йөрәк-кан тамырлары авыруларын кисәтү өчен күрсәтелә.Статиннар атеросклеротик йөрәк-кан тамырлары авырулары булган кешеләргә, диабет белән авыручыларга һәм йөрәк-кан тамырлары авыруы 10 еллык куркынычы 7,5% тан 10% ка кадәр булган кешеләргә тәкъдим ителә.

Гомумән алганда, статин препаратлары аларның эффективлыгы һәм тискәре вакыйгалар тудыру куркынычы ягыннан үзгәрә торган саналса да, росувастатинга өстенлек бирелергә мөмкин.Аерым алганда, "югары интенсивлык" статин терапиясе LDL холестеринын мөмкин булган иң түбән дәрәҗәгә кадәр киметүгә юнәлтелгәндә, розувастатин яки аторвастатин тиешле доза диапазонында тәкъдим ителә.

Алыр алдыннан

Сезгә статин препаратлары билгеләнгәнче, сезнең табиб йөрәк-кан тамырлары авыруы куркынычын бәяләү өчен формаль рискны бәяләячәк һәм кандагы липид дәрәҗәсен үлчәячәк.Әгәр дә сездә йөрәк-кан тамырлары авыруы булса яки аны үстерү куркынычы зур булса, сезнең табиб статин препаратын тәкъдим итәр.

Башка еш очрый торган статин препаратларына аторвастатин, симвастатин, флювастатин, ловастатин, питавастатин һәм правастатин керә.

Крестор, АКШта росувастатинның бренд исеме формасы шактый кыйммәт, ләкин росувастатинның гомуми формалары хәзер бар.Әгәр дә сезнең табиб росувастатин эчәргә теләсә, генераль куллана аласызмы дип сорагыз.

Статиннар статиннарга яки аларның ингредиентларына аллергиясе булган, йөкле яки имезүче, бавыр авыруы яки бөер җитешсезлеге булган, яки артык күп спиртлы эчемлекләр кулланган кешеләрдә кулланылырга тиеш түгел.Тикшеренүләр күрсәткәнчә, росувастатин 10 яшьтән узган балаларда куркынычсыз кулланыла ала.

Росувастатин дозасы

Розувастатин LDL холестерин дәрәҗәсен күтәрү өчен кулланылганда, гадәттә түбән дозалар башлана (көненә 5-10 мг) һәм кирәк булганда ай саен яки икегә өскә көйләнәләр.Гаилә гиперхолестеролемиясе булган кешеләрдә табиблар гадәттә бераз югарырак дозалардан башлыйлар (көненә 10 - 20 мг).

Росувастатин йөрәк-кан тамырлары авыруларын киметү өчен кулланылганда, башлангыч доза гадәттә көненә 5-10 мг.Рисклары югары дип саналган кешеләрдә (аерым алганда, аларның 10 еллык рискы 7,5% тан артык), югары интенсив терапия еш башлана, көненә 20-40 мг.

Әгәр дә росувастатин йөрәк-кан тамырлары авыруы булган кешедә өстәмә йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын киметү өчен кулланылса, интенсив дәвалау гадәттә көненә 20-40 мг дозасы белән кулланыла.

ВИЧ / СПИД өчен циклоспорин яки препаратлар кабул иткән кешеләрдә, яисә бөер функциясе кимегән кешеләрдә росувастатин дозасы түбәнгә көйләнергә тиеш, һәм гадәттә көненә 10 мг-дан артмаска тиеш.

Азия нәселеннән булган кешеләр статин препаратларына сизгеррәк һәм начар йогынты ясыйлар.Гадәттә росувастатинны көненә 5 мгдан башларга һәм Азия пациентларында әкренләп арттырырга киңәш ителә.

Росувастатин көненә бер тапкыр кабул ителә, һәм иртә белән дә, төнлә дә алырга мөмкин.Башка статин препаратларыннан аермалы буларак, аз күләмдә грейпфрут согы эчү росувастатинга аз тәэсир итә.

Росувастатинның йогынтысы

Росувастатин эшләнгәннән соң, күп белгечләр статинның начар йогынтысы росувастатин белән азрак күренәчәк, дип саныйлар, чөнки түбән дозалар холестеринны киметү өчен кулланыла ала.Шул ук вакытта, башка белгечләр статинның йогынтысы бу препарат белән көчәйтеләчәк, чөнки ул башка статиннарга караганда көчлерәк иде.

Узган елларда, бер сүзнең дә дөрес булмавы ачыкланды.Тискәре эффектларның төре һәм зурлыгы, гадәттә, росувастатин белән, башка статин препаратлары кебек үк.

Статиннар, төркем буларак, башка холестеринны киметүче препаратларга караганда яхшырак.22 ранимизацияләнгән клиник сынауны караган 2017-нче елда бастырылган мета-анализда, статин препаратына ранимизацияләнгән кешеләрнең 13,3% ы гына 4 ел эчендә наркоманияне туктаттылар, плацебога ранимизацияләнгән кешеләрнең 13,9% белән чагыштырганда.

Шулай да, статин препаратлары аркасында танылган танылган йогынтысы бар, һәм бу тискәре йогынты гадәттә росувастатинга һәм башка статинга кагыла.Бу тискәре эффектларның иң күренеклесе:

• Мускул белән бәйле тискәре вакыйгалар.Мускулларның агулануы статиннар аркасында булырга мөмкин.Симптомнарда мальгия (мускул авыртуы), мускулларның көчсезлеге, мускулларның ялкынлануы яки (сирәк, авыр очракларда) рабдомолизллар булырга мөмкин.Рабдомиолиз - мускулларның каты өзелүеннән килеп чыккан кискен бөер җитешсезлеге.Күпчелек очракта.Башка статинга күчү белән мускул белән бәйле йогынтысын контрольдә тотарга мөмкин.Розувастатин чагыштырмача аз мускулларның агулануына китергән статин препаратлары арасында.Киресенчә, ловастатин, симвастатин һәм аторвастатин мускул проблемаларын китерергә ешрак карыйлар.
• Бөер проблемалары.Статин кабул иткән кешеләрнең якынча 3% аларның канында бавыр ферментлары артачак.Бу кешеләрнең күбесендә бавырның зарарлы булуы турында бернинди дәлил дә күренми, һәм ферментларда бу кечкенә биеклекнең мәгънәсе аңлашылмый.Бик аз кешедә бавырның каты җәрәхәтләнүе хәбәр ителде;ләкин, статин кабул иткән кешеләрдә бавырның каты җәрәхәтләнү очракларының гомуми халыкка караганда югарырак булуы аңлашылмый.Росувастатинның башка статиннарга караганда күбрәк бавыр проблемаларын чыгаруы турында бернинди күрсәтмә дә юк.
• Танып белү бозу.Статиннар танып белү бозуга, хәтернең югалуына, депрессиягә, ачулануга, агрессиягә яки башка үзәк нерв системасы эффектларына китерә ала дигән төшенчә күтәрелде, ләкин ачык күрсәтелмәде.FDA-га җибәрелгән очракларга анализ ясаганда, статиннар белән бәйле танып белү проблемалары липофил статин препаратлары белән еш очрый, аторвастатин, флювастатин, ловастатин һәм симвастатин.Гидрофил статин препаратлары, шул исәптән росувастатин, бу потенциаль тискәре вакыйга белән ешрак катнашмыйлар.
• Диабет.Соңгы елларда шикәр диабеты үсешенең кечкенә үсеше статин терапиясе белән бәйле.2011-нче елда биш клиник тикшерүнең мета-анализы шуны күрсәтә: югары интенсив статиннар белән дәваланган һәр 500 кешедә бер өстәмә шикәр авыруы очрый.Гомумән алганда, статин йөрәк-кан тамырлары куркынычын сизелерлек киметергә мөмкин булганда, бу куркыныч дәрәҗәсе кабул ителә.

Статин препаратлары белән гадәттә хәбәр ителгән бүтән тискәре йогынтысы йөрәк авыртуы, эч китү һәм буын авыртуы.

Interзара бәйләнеш

Аерым препаратлар кабул итү росувастатин (яки теләсә нинди статин) белән йогынты ясау куркынычын арттырырга мөмкин.Бу исемлек озын, ләкин росувастатин белән үзара бәйләнештә торган иң күренекле препаратлар:

• Гемфиброзил, ул статин булмаган холестеринны киметүче агент
• Амиодарон, анти-аритмик препарат
• ВИЧ-даруларның берничәсе
• Кайбер антибиотиклар, аеруча кларитромицин һәм итраконазон
• Cyиклоспорин, иммуносупрессант препарат

Бик яхшы сүз

Росувастатин булган иң көчле статин булса да, гомумән алганда, аның эффективлыгы һәм токсиклылыгы профиле бүтән статиннарга бик охшаган.Шулай да, росувастатинны башка статин препаратларына караганда өстен күрергә мөмкин булган берничә клиник ситуация бар.