Росувастатин (Crestor бренды, AstraZeneca белән сатылган) - иң еш кулланыла торган статин препаратларының берсе. Башка статиннар кебек, росувастатин да кеше канындагы липид дәрәҗәсен яхшырту һәм йөрәк-кан тамырлары куркынычын киметү өчен билгеләнгән.

Беренче дистә ел эчендә росувастатин базарда булганда, ул "өченче буын статин" дип аталган, һәм шуның өчен эффективрак һәм, бәлки, башка статин препаратларына караганда азрак тискәре йогынты ясарга мөмкин. Еллар үтү белән һәм клиник сынаулардан дәлилләр тупланган саен, бу конкрет статинга беренче дәртнең модераторы булды.

Хәзерге вакытта күпчелек белгечләр росувастатинның чагыштырмача куркынычларын һәм өстенлекләрен башка статиннарныкына охшаш дип саныйлар. Ләкин, росувастатинга өстенлек бирелергә мөмкин берничә клиник шарт бар.

Росувастатин куллану

Статин препаратлары кандагы холестеринны киметү өчен эшләнде. Бу препаратлар гидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктивы дип аталган бавыр ферментына көндәшлеккә бәйләнә. HMG CoA редуктивы бавыр холестерин синтезында тизлекне чикләүче роль уйный.

HMG CoA редуктивын блоклап, статиннар бавырдагы LDL ("начар") холестерин җитештерүне сизелерлек киметергә мөмкин, һәм шулай итеп LDL холестерин кан дәрәҗәсен 60% ка киметергә мөмкин. Моннан тыш, статиннар триглицерид дәрәҗәсен тыйнак кына киметәләр (якынча 20-40% ка), һәм HDL холестеринының ("яхшы холестерин") кан күләмендә кечкенә арту (5% тирәсе) ясыйлар.

Күптән түгел эшләнгән PCSK9 ингибиторларын исәпкә алмаганда, статиннар холестеринны киметүче иң көчле препаратлар. Моннан тыш, холестеринны киметүче препаратларның башка классларыннан аермалы буларак, клиник тикшеренүләр күрсәткәнчә, статин препаратлары коронар артерия авыруы (CAD) булган кешеләрнең һәм CAD үсеше куркынычы булган кешеләрнең озак вакытлы нәтиҗәләрен сизелерлек яхшырта ала. .

Статиннар шулай ук ​​йөрәк инфаркты куркынычын сизелерлек киметәләр, һәм CADдан үлү куркынычын киметәләр. (Яңа PCSK9 ингибиторлары шулай ук ​​клиник нәтиҗәләрне яхшырту өчен зур масштаблы РКТларда күрсәтелде.)

Статиннарның бу клиник нәтиҗәләрне сизелерлек яхшырту сәләте, ким дигәндә, өлешчә, аларның холестеринны киметүче өстенлекләреннән барлыкка килә дип уйланыла. LDL холестеринын киметү белән беррәттән, статиннар шулай ук ​​ялкынсынуга каршы, канга каршы эффектларга һәм тактаны тотрыклыландыручы үзенчәлекләргә ия. Моннан тыш, бу препаратлар С-реактив белок дәрәҗәсен киметәләр, кан тамырларының функциясен яхшырталар, йөрәк аритмиясе куркынычын киметәләр.

Статин препаратлары күрсәткән клиник өстенлекләр аларның холестеринны киметүче эффектлары һәм холестерин булмаган эффектларның күплеге аркасында булырга мөмкин.

Росувастатин ничек аерылып тора?

Росувастатин - яңа, "өченче буын" статин препараты. Асылда, ул базардагы иң көчле статин препараты.

Аның чагыштырма көче химик характеристикалардан килә, бу аңа HMG CoA редуктивы белән тагын да ныграк бәйләргә мөмкинлек бирә, шулай итеп бу ферментның тулырак тыелышына китерә. Молекула өчен молекула, росувастатин башка статин препаратларына караганда LDL-холестеринны киметүче күбрәк җитештерә. Ләкин, холестеринны киметүче охшаш зурлыкларга күпчелек статиннарның югарырак дозаларын кулланып ирешеп була.

Холестерин дәрәҗәсен мөмкин кадәр түбәнрәк этәрү өчен “интенсив” статин терапиясе кирәк булганда, росувастатин - күп табиблар өчен дару.

Росувастатинның эффективлыгы

Росувастатин статин препаратлары арасында аеруча эффектив булып танылды, нигездә ике клиник тикшерү нәтиҗәләре нигезендә.

2008-нче елда JUPITER тикшеренүләрен бастыру кардиологларның игътибарын җәлеп итте. Бу тикшеренүдә, нормаль LDL холестерин дәрәҗәсе булган, ләкин CRP дәрәҗәсе күтәрелгән 17,000-дән артык сәламәт кеше росувастатин яки плацебо көненә 20 мг алу өчен раномизацияләнгән.

Киләсе вакытта росувастатинга раномизацияләнгән кешеләр LDL холестерин дәрәҗәсен һәм CRP дәрәҗәсен киметеп кенә калмыйча, йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын да азрак кичерделәр (йөрәк өянәге, инсульт, стен яки әйләнеп узу хирургиясе кебек реваскулизация процедурасы кирәклеге, һәм йөрәк өянәгенең инсульт, яки йөрәк-кан тамырлары үлеме), шулай ук ​​барлык сәбәпләр аркасында үлемнең кимүе.

Бу тикшеренү росувастатин сәламәт кешеләрдә клиник нәтиҗәләрне сизелерлек яхшыртканга гына түгел, ә бу кешеләр язылу вакытында холестерин дәрәҗәсен күтәрмәгәнгә дә искиткеч иде.

2016 елда HOPE-3 сынау бастырылды. Бу тикшеренүдә атеросклеротик кан тамырлары авыруы өчен ким дигәндә бер куркыныч факторы булган 12,000 артык кеше исәпләнде, ләкин артык CAD юк. Катнашучылар росувастатин яки плацебо алу өчен раномизацияләнгән. Бер ел ахырында росувастатин кабул иткән кешеләр составлы нәтиҗәләрнең сизелерлек кимүенә китерделәр (шул исәптән йөрәк өянәге яки инсульт, яки йөрәк-кан тамырлары авырулары аркасында үлем).

Бу сынауларның икесендә дә росувастатинга рандуизация бер яки берничә куркыныч факторы булган кешеләрнең клиник нәтиҗәләрен сизелерлек яхшыртты, ләкин актив йөрәк-кан тамырлары авырулары билгеләре юк.

Әйтергә кирәк, росувастатин бу сынаулар өчен статин препаратларының иң көчлесе булганга түгел, ә (ким дигәндә зур өлештә) сайланган, чөнки сынаулар росувастатин җитештерүче AstraZeneca иганәчесе булган.

Күпчелек липид белгечләре бу сынаулар нәтиҗәләре башка статин җитәрлек дозада кулланылган булса, бер үк булыр иде дип уйлыйлар, һәм чынлыкта, статин препаратлары белән терапия буенча хәзерге тәкъдимнәр, гадәттә, статин препаратларының теләсә кайсысын кулланырга мөмкинлек бирә. дозасы холестеринны киметү дәрәҗәсенә ирешү өчен җитәрлек дәрәҗәдә, розувастатинның түбән дозасы белән ирешелгән кебек. .

Ләкин росувастатин чыннан да бу ике төп клиник тикшерүдә кулланылган статин булганлыктан, күп табиблар росувастатинны үз статины итеп кулланмыйлар.

Хәзерге күрсәтмәләр

Статин терапиясе аномаль кан липид дәрәҗәсен яхшырту өчен (аерым алганда, LDL холестеринын һәм / яки триглицерид дәрәҗәсен киметү өчен), йөрәк-кан тамырлары авыруларын булдырмас өчен күрсәтелә. Статиннар атеросклеротик йөрәк-кан тамырлары авырулары булган кешеләргә, шикәр диабеты белән авыручыларга, йөрәк-кан тамырлары авыруы 10 еллык куркынычы 7,5% белән 10% ка кадәр булган кешеләргә тәкъдим ителә.

Гомумән алганда, статин препаратлары аларның эффективлыгы һәм тискәре вакыйгалар тудыру куркынычы ягыннан үзгәрә торган саналса да, росувастатинга өстенлек бирелгән вакытлар булырга мөмкин. Аерым алганда, "югары интенсивлык" статин терапиясе LDL холестеринын мөмкин булган иң түбән дәрәҗәгә кадәр киметүгә юнәлтелгәндә, розувастатин яки аторвастатин, тиешле доза диапазонында тәкъдим ителә.

Алыр алдыннан

Сезгә статин препаратлары билгеләнгәнче, сезнең табиб йөрәк-кан тамырлары авыруы куркынычын бәяләү өчен формаль рискны бәяләячәк һәм кандагы липид дәрәҗәсен үлчәячәк. Әгәр дә сездә йөрәк-кан тамырлары авыруы булса яки аны үстерү куркынычы зур булса, сезнең табиб статин препаратын тәкъдим итәр.

Башка еш билгеләнгән статин препаратларына аторвастатин, симвастатин, флювастатин, ловастатин, питавастатин һәм правастатин керә.

Крестор, АКШта росувастатинның бренд исеме формасы бик кыйммәт, ләкин росувастатинның гомуми формалары хәзер бар. Әгәр дә сезнең табиб сезнең росувастатин алуыгызны теләсә, генерик куллана аласызмы дип сорагыз.

Статиннар статиннарга яки аларның ингредиентларына аллергиясе булган, йөкле яки имезүче, бавыр авыруы яки бөер авыруы булган, яки артык күп спиртлы эчемлекләр кулланган кешеләрдә кулланылырга тиеш түгел. Тикшеренүләр күрсәткәнчә, росувастатинны 10 яшьтән узган балаларда куркынычсыз кулланырга мөмкин.

Росувастатин дозасы

Розувастатин LDL холестерин дәрәҗәсен күтәрү өчен кулланылганда, гадәттә түбән дозалар башлана (көненә 5-10 мг) һәм кирәк булганда ай-ике ай өскә көйләнә. Гаилә гиперхолестеролемиясе булган кешеләрдә табиблар гадәттә бераз югарырак дозалардан башлыйлар (көненә 10 - 20 мг).

Росувастатин йөрәк-кан тамырлары авыруы куркынычын киметү өчен кулланылганда, уртача дозасы гадәттә 5-10 мг. Рисклары югары дип саналган кешеләрдә (аерым алганда, аларның 10 еллык куркынычы 7,5% тан югары), югары интенсив терапия еш башлана, көненә 20-40 мг.

Әгәр дә росувастатин йөрәк-кан тамырлары авырулары булган кешедә өстәмә йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын киметү өчен кулланылса, гадәттә көненә 20-40 мг дозасы белән интенсив дәвалау кулланыла.

ВИЧ / СПИД өчен циклоспорин яки препаратлар кабул иткән кешеләрдә, яки бөер функциясе кимегән кешеләрдә росувастатин дозасы түбәнгә көйләнергә тиеш, һәм гадәттә көненә 10 мгдан артмаска тиеш.

Азия нәселеннән булган кешеләр статин препаратларына сизгеррәк һәм начар йогынты ясыйлар. Гадәттә росувастатинны көненә 5 мгдан башларга һәм Азия пациентларында әкренләп арттырырга киңәш ителә.

Росувастатин көненә бер тапкыр кабул ителә, һәм иртә белән дә, төнлә дә алырга мөмкин. Башка статин препаратларыннан аермалы буларак, аз күләмдә грейпфрут согы эчү росувастатинга аз тәэсир итә.

Росувастатинның йогынтысы

Росувастатин эшләнгәннән соң, күп белгечләр статинның начар йогынтысы росувастатин белән азрак күренәчәк, дип хәбәр иттеләр, чөнки түбән дозалар холестеринны киметү өчен кулланылырга мөмкин. Шул ук вакытта, башка белгечләр статинның йогынтысы бу препарат белән көчәйтеләчәк, чөнки ул башка статиннарга караганда көчлерәк иде.

Узган елларда, бер сүзнең дә дөрес булмаганы ачыкланды. Тискәре эффектларның төре һәм зурлыгы, гадәттә, росувастатин белән, башка статин препаратлары кебек үк.

Статиннар, төркем буларак, башка холестеринны киметүче препаратларга караганда яхшырак. 2017-нче елда бастырылган мета-анализда 22 рандиальләштерелгән клиник сынаулар каралганда, статин препаратына ранимизацияләнгән кешеләрнең 13,3% ы гына 4 ел эчендә наркоманияне туктатты, плацебога ранимизацияләнгән кешеләрнең 13,9%.

Шулай да, статин препаратлары аркасында танылган танылган эффектлар бар, һәм бу тискәре йогынты гадәттә росувастатинга һәм башка статинга кагыла. Бу тискәре эффектларның иң күренеклесе:

• Мускул белән бәйле тискәре вакыйгалар. Мускулларның агулануы статиннар аркасында булырга мөмкин. Симптомнарда мальгия (мускул авыртуы), мускулларның зәгыйфьлеге, мускулларның ялкынлануы яки (сирәк, авыр очракларда) рабдомолизллар булырга мөмкин. Рабдомиолиз - мускулларның каты өзелүе аркасында кискен бөер җитешсезлеге. Күпчелек очракта. мускул белән бәйле йогынтысын бүтән статинга күчү белән контрольдә тотарга мөмкин. Росувастатин чагыштырмача аз мускулларның агулануына китергән статин препаратлары арасында. Киресенчә, ловастатин, симвастатин һәм аторвастатин мускул проблемаларына китерә.
• Бөер проблемалары. Статин кабул иткән кешеләрнең якынча 3% аларның канында бавыр ферментлары артачак. Бу кешеләрнең күбесендә бавырның зарарлы булуы турында бернинди дәлил дә күренми, һәм ферментларда бу кечкенә биеклекнең мәгънәсе аңлашылмый. Бик аз кешедә бавырның каты җәрәхәтләнүе хәбәр ителде; аңлашылмый, бавырның каты җәрәхәтләнү очраклары статин кабул иткән кешеләрдә гомуми халыкка караганда югарырак. Росувастатинның башка статиннарга караганда бавыр проблемаларын күбрәк чыгаруы турында бернинди күрсәтмә дә юк.
• Танып белү бозу. Статиннар танып белү бозуга, хәтернең югалуына, депрессиягә, ачулануга, агрессиягә яки башка үзәк нерв системасы эффектларына китерергә мөмкин дигән төшенчә күтәрелде, ләкин ачык күрсәтелмәде. FDA-га җибәрелгән очракларга анализ ясаганда, статиннар белән бәйле танып белү проблемалары липофил статин препаратлары белән еш очрый, күрәсең, аторвастатин, флювастатин, ловастатин һәм симвастатин. Гидрофил статин препаратлары, шул исәптән росувастатин, бу потенциаль тискәре вакыйга белән ешрак катнашмыйлар.
• Диабет. Соңгы елларда шикәр диабеты үсешенең кечкенә үсеше статин терапиясе белән бәйле. 2011-нче елда биш клиник тикшерүнең мета-анализы күрсәткәнчә, югары интенсив статиннар белән дәваланган һәр 500 кешедә бер өстәмә шикәр авыруы очрый. Гомумән алганда, статин йөрәк-кан тамырлары куркынычын сизелерлек киметергә өметләнгәнче, бу куркыныч дәрәҗәсе кабул ителә.

Статин препаратлары белән гадәттә хәбәр ителгән бүтән тискәре йогынтысы - йөрәк авыртуы, эч китү һәм буын авыртулары.

Interзара бәйләнеш

Аерым препаратлар кабул итү росувастатин (яки теләсә нинди статин) белән йогынты ясау куркынычын арттырырга мөмкин. Бу исемлек озын, ләкин росувастатин белән үзара бәйләнештә торган иң күренекле препаратлар:

• Гемфиброзил, ул статин булмаган холестеринны киметүче агент
• Амиодарон, ул анти-аритмик препарат
• ВИЧ-даруларның берничәсе
• Кайбер антибиотиклар, аеруча кларитромицин һәм итраконазон
• Cyиклоспорин, иммуносупрессант препарат

Бик яхшы сүз

Росувастатин иң көчле статин булса да, гомумән алганда, аның эффективлыгы һәм токсиклылыгы профиле бүтән статиннарга бик охшаган. Шулай да, росувастатинны башка статин препаратларына караганда өстен күрергә мөмкин булган берничә клиник ситуация бар.