Фон

Агомелатин - мелатонин рецепторларының агонисты һәм Ki кыйммәтләре 0.062nM һәм 0.268nM һәм IC50 бәясе 0,27μM булган серотонин 5-HT2C рецепторының антагонисты, MT1, MT2 һәм 5-HT2C өчен [1].

Агомелатин - уникаль антидепрессант һәм төп депрессия бозуны (MDD) дәвалау өчен эшләнгән. Агомелатин 5-HT2C белән сайлап алынган. Бу 5-HT2A һәм 5-HT1A клонланган кешегә түбән якынлык күрсәтә. Мелатонин рецепторлары өчен агомелатин клонланган кеше MT1 һәм MT2 белән охшаш якынлыкларны күрсәтә, Ки кыйммәтләре 0.09nM һәм 0.263nM. Vivo тикшеренүләрендә агомелатин допамин һәм норадреналин дәрәҗәсенең артуына китерә, 5-HT2C ингибитор кертүен блоклау. Моннан тыш, агомелатин куллану депрессиянең тычкан моделендә сакроз куллануның стресска китергән кимүенә каршы тора. Моннан тыш, агомелатин борчылуның кимерүче моделендә борчылуның эффективлыгын җиңеләйтә [1].

Белешмәләр:
[1] Зупанчик М, Гильлемина С. Агомелатин. CNS препаратлары, 2006, 20 (12): 981-992.

Химик төзелеш