Фон

Агомелатин - мелатонин рецепторларының агонисты һәм MT1, MT2 һәм 5-HT2C өчен Ки 0,062nM һәм 0.268nM һәм IC50 бәясе 0,27μM булган серотонин 5-HT2C рецепторының антагонисты.

Агомелатин - уникаль антидепрессант һәм төп депрессия бозуны дәвалау өчен эшләнгән.Агомелатин 5-HT2C белән сайлап алына.Бу 5-HT2A һәм 5-HT1A клонланган кешегә түбән бәйләнешне күрсәтә.Мелатонин рецепторлары өчен, агомелатин клонланган MT1 һәм MT2 белән охшаш якынлыкларны күрсәтә, Ки кыйммәтләре 0.09nM һәм 0.263nM.Vivo тикшеренүләрендә, агомелатин допамин һәм норадреналин дәрәҗәсенең артуына китерә, 5-HT2C ингибитор кертүен блоклау.Моннан тыш, агомелатин куллану депрессиянең тычкан моделендә сакроз куллануның стресска китергән кимүенә каршы тора.Моннан тыш, агомелатин борчылуның кимергеч моделендә борчылуның эффективлыгын җиңеләйтә [1].

Белешмәләр:
[1] Зупанчик М, Гильлемина С. Агомелатин.CNS препаратлары, 2006, 20 (12): 981-992.

Химик төзелеш