Фон

Аторвастатин Кальцийы HMG-CoA редуктивациянең көчле ингибиторы, IC50 бәясе 150 nM [1].
HMG-CoA редуктивы - холестерин җитештерүче мевалонат юлның төп ферменты.HMG-CoA - тизлекне чикләүче фермент һәм кандагы холестерин дәрәҗәсен төшерү өчен мөһим.HMG-CoA редуктивы эндоплазмик ретикулумда урнашкан һәм сигез трансмембрана доменын үз эченә ала.HMG-CoA редуктив ингибиторлары LDL (аз тыгызлыктагы липопротеин) рецепторларының бавырда чагылышын китерә ала.Бу LDL плазмасының катаболизм дәрәҗәсен күтәрүгә һәм атеросклерозның мөһим детерминаторы булган плазмалы холестерин концентрациясен киметүгә китерә.Холестерин синтезында HMG-CoA редуктивы мөһим роль уйный.HMG-CoA - холестеринны киметүче препаратлар өчен бердәнбер максат.HMG-CoA редуктивы үсеш өчен мөһим фермент.HMG-CoA редуктивлыгы микроб күзәнәкләренең миграция җитешсезлекләре белән бәйле.Аның эшчәнлеген тыю интрацеребраль кан китүгә китерергә мөмкин [1].
Аторвастатин - HM50-CoA редуктив ингибиторы, IC50 бәясе 154 nM.Бу кайбер дислипидемияләрне һәм гиперхолестеролемияне дәвалауда эффектив [1].40 мг-да аторвастатин белән эшкәртү 40 көннән соң гомуми холестеринны 40% ка киметә. [1]Бу шулай ук ​​гадәти холестерин дәрәҗәсе булган коронар яки инсульт авыруларын дәвалау өчен кулланыла.Аторвастатин шулай ук ​​LDL-рецепторлар экспрессиясен китереп пациентларда түбән тыгызлыктагы липопротеин аферезын киметә.
Ул берничә метаболитка метаболизацияләнә, алар CYP3A4 (цитохром P450 3A4) терапевтик чаралар эффекты өчен мөһим. [3]
Белешмәләр:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Лансберг П., Кастелейн Дж.Йөрәк 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT һ.б .: Гипертоник пациентларда аторвастатин белән коронар һәм инсульт вакыйгаларын булдырмау. - уртача холестерин концентрацияләре, Англия-Скандинавия йөрәк нәтиҗәләре сынавында - Липидны киметүче кул (ASCOT-LLA): күп үзәкле раномизацияләнгән контроль сынау.Ланцет 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Леннернас Н: аторвастатинның клиник фармакокинетикасы.Клиник Фармакокинет 2003, 42 (13): 1141-1160.

Химик төзелеш