Апиксабан

Кыска тасвирлау:

API исеме Күрсәтү Спецификация АКШ DMF EU DMF CEP
Апиксабан VTE Өйдә


Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Продукт мәгълүматлары

Фон

Apixaban - Xa факторының бик сайлап алынган һәм кире ингибиторы, Ки кыйммәтләре 0.08 nM һәм кеше һәм куянда 0,17 nM [1].

X фактор, шулай ук ​​Стюарт - Күчерүче факторы белән дә билгеле, коагуляция каскадының ферменты. X факторы, гидролиз белән, X факторына IX факторы белән активлаштырыла. Xa факторы - коагуляция фактортромбокиназының активлашкан формасы. Xa факторын тыю антикоагуляция өчен альтернатив ысул тәкъдим итә ала. Туры Xa ингибиторы популяр антикоагулантлар [2].

Витрода: Apixabanhas Xa факторында Ki 0.08 nM һәм 0,17 nM кеше факторы һәм куян факторы Xa өчен югары дәрәҗәдә көч, сайлап алу, эффективлык күрсәтте [1]. Апиксабан нормаль кеше плазмасының ешлану вакытын озайтты, концентрацияләре (EC2x) 3,6, 0.37, 7.4 һәм 0,4 μM, алар протромбин вакытын (PT) икеләтә арттырырга тиеш, протромбин вакытын (mPT), өлешчә тромбопластин вакытын активлаштырдылар ( APTT) һәм HepTest. Моннан тыш, Apixaban кеше һәм куян плазмасында иң югары куәтне күрсәтте, ләкин PT һәм APTT анализларында тычкан һәм эт плазмасында азрак куәт [3].

In vivo: Apixaban бик аз чистарту (Cl: 0.02 L kg-1h-1), һәм таратуның аз күләме (Vdss: 0,2 L / кг) белән искиткеч фармакокинетиканы чыгарды. Моннан тыш, Apixaban шулай ук ​​уртача ярты тормышны күрсәтте, T1 / 2 белән 5,8 сәгать һәм авызның биоавеллылыгы (F: 58%) [1]. Артериовеноз-шант тромбозында (AVST), веноз тромбозында (ВТ) һәм электр белән арадаш каротид артериаль тромбозында (ECAT) куян модельләрендә, Апиксабан EC50 270 nM, 110 nM һәм 70 nM дозага бәйле рәвештә антитромботик эффектлар җитештерде [3 ]. Апиксабан Xa факторын куянның экс-вивосында IC50 0,22 μM белән бик нык тыя. Шимпанзеда, Apixaban шулай ук ​​кечкенә күләмле таратуны күрсәтте (Vdss: 0,17 L кг-1), түбән системалы чистарту (Cl: 0.018 L kg-1h-1), һәм авызның биоавеллылыгы (F: 59%) [5].

Белешмәләр:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S һ.б. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1 ел) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), бик көчле, сайлап алынган, эффектив һәм телдән биоавеллы ингибитор. кан коагуляциясе факторы Xa [J]. Дару химиясе журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Сидху П С. Антикоагулантлар буларак туры фактор Xa ингибиторлары [J].
Wong PC, Crain EJ, Син В, һ.б. Апиксабан, телдән, туры һәм бик сайлап алынган фактор Xa ингибиторы: витро, антитромботик һәм антихимостатик студияләр [J]. Тромбоз һәм Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Х К, Рагаван Н һ.б. Куяннардагы метаболизм, фармакокинетика һәм фармакодинамика Xa ингибиторы апиксабан [J]. Тромбоз һәм тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
Ул К, Луеттген ДжМ, Чжан Д, һ.б. Преклиник фармакокинетика һәм апиксабан фармакодинамикасы, көчле һәм сайлап алучы фактор Xa ингибиторы [J]. Европа наркотик матдәләр алмашы һәм фармакокинетика журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban - Xa факторының бик сайлап алынган һәм кире ингибиторы, Ки кыйммәтләре 0.08 nM һәм кеше һәм куянда 0,17 nM [1].

X фактор, шулай ук ​​Стюарт - Күчерүче факторы белән дә билгеле, коагуляция каскадының ферменты. X факторы, гидролиз белән, X факторына IX факторы белән активлаштырыла. Xa факторы - коагуляция фактортромбокиназының активлашкан формасы. Xa факторын тыю антикоагуляция өчен альтернатив ысул тәкъдим итә ала. Туры Xa ингибиторы популяр антикоагулантлар [2].

Витрода: Apixabanhas Xa факторында Ki 0.08 nM һәм 0,17 nM кеше факторы һәм куян факторы Xa өчен югары дәрәҗәдә көч, сайлап алу, эффективлык күрсәтте [1]. Апиксабан нормаль кеше плазмасының ешлану вакытын озайтты, концентрацияләре (EC2x) 3,6, 0.37, 7.4 һәм 0,4 μM, алар протромбин вакытын (PT) икеләтә арттырырга тиеш, протромбин вакытын (mPT), өлешчә тромбопластин вакытын активлаштырдылар ( APTT) һәм HepTest. Моннан тыш, Apixaban кеше һәм куян плазмасында иң югары куәтне күрсәтте, ләкин PT һәм APTT анализларында тычкан һәм эт плазмасында азрак куәт [3].

In vivo: Apixaban бик аз чистарту (Cl: 0.02 L kg-1h-1), һәм таратуның аз күләме (Vdss: 0,2 L / кг) белән искиткеч фармакокинетиканы чыгарды. Моннан тыш, Apixaban шулай ук ​​уртача ярты тормышны күрсәтте, T1 / 2 белән 5,8 сәгать һәм авызның биоавеллылыгы (F: 58%) [1]. Артериовеноз-шант тромбозында (AVST), веноз тромбозында (ВТ) һәм электр белән арадаш каротид артериаль тромбозында (ECAT) куян модельләрендә, Апиксабан EC50 270 nM, 110 nM һәм 70 nM дозага бәйле рәвештә антитромботик эффектлар җитештерде [3 ]. Апиксабан Xa факторын куянның экс-вивосында IC50 0,22 μM белән бик нык тыя. Шимпанзеда, Apixaban шулай ук ​​кечкенә күләмле таратуны күрсәтте (Vdss: 0,17 L кг-1), түбән системалы чистарту (Cl: 0.018 L kg-1h-1), һәм авызның биоавеллылыгы (F: 59%) [5].

Белешмәләр:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S һ.б. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1 ел) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), бик көчле, сайлап алынган, эффектив һәм телдән биоавеллы ингибитор. кан коагуляциясе факторы Xa [J]. Дару химиясе журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Сидху П С. Антикоагулантлар буларак туры фактор Xa ингибиторлары [J].
Wong PC, Crain EJ, Син В, һ.б. Апиксабан, телдән, туры һәм бик сайлап алынган фактор Xa ингибиторы: витро, антитромботик һәм антихимостатик студияләр [J]. Тромбоз һәм Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Х К, Рагаван Н һ.б. Куяннардагы метаболизм, фармакокинетика һәм фармакодинамика Xa ингибиторы апиксабан [J]. Тромбоз һәм тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
Ул К, Луеттген ДжМ, Чжан Д, һ.б. Преклиник фармакокинетика һәм апиксабан фармакодинамикасы, көчле һәм сайлап алучы фактор Xa ингибиторы [J]. Европа наркотик матдәләр алмашы һәм фармакокинетика журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Химик төзелеш

Апиксабан

Сертификат

2018 GMP-2
原料药 GMP 证书 201811 (каптоприл, талидомид һ.б.
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo- 平成 28 年 08 月 03 日 Нантонг-Чаньо-Фарматех-Ко
FDA-EIR-Хат-201901

Сыйфат белән идарә итү

Сыйфат белән идарә итү1

Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары расланган4, һәм6проектлар раслана.

Сыйфат белән идарә итү2

Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сату өчен ныклы нигез салды.

Сыйфат белән идарә итү3

Сыйфат күзәтүе продуктның бөтен тормыш циклы аша бара, сыйфат һәм терапевтик эффект.

Сыйфат белән идарә итү4

Профессиональ җайга салу коллективы гариза һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.

ODитештерү белән идарә итү

cpf5
cpf6

Корея Countec шешә пакетлау линиясе

cpf7
cpf8

Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе

cpf9
cpf10

Италия CAM такта төрү линиясе

cpf11

Немец фетт компакт машинасы

cpf12

Япония Viswill планшет детекторы

cpf14-1

DCS контроль бүлмәсе

Партнер

Халыкара хезмәттәшлек
Халыкара хезмәттәшлек
Эчке хезмәттәшлек
Эчке хезмәттәшлек

  • Алдагы:
  • Киләсе:

  • Хәбәрегезне монда языгыз һәм безгә җибәрегез

    Продукция категорияләре