Ривароксабан
Фон
Ривароксабан, 5-хлоро-Н - [[(5S) -2-оксо-3- [4- -карбоксамид, X факторының көчле кечкенә молекулалы ингибиторы, бу барлыкка килүгә китергән кан коагуляция юлындагы критик урында коагуляция факторы. тромбин һәм кан тамыры барлыкка килү. Ривароксабан Tyr288 белән S1 кесәсенең X1 фактор кесәсендә Tyr288 һәм хлоротифен моңының хлор алмаштыручысы аша бәйләнә. Тыю кирегә (koff = 5x10-3s-1), тиз (kon = 1,7x107 мол / L-1 s-1), һәм концентрациягә бәйле рәвештә (Ki = 0,4 nmol / L). Хәзерге вакытта Ривароксабан VTE-ны дәвалау, кискен коронар синдромы булган пациентларда йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын профилактикалау, атриаль фибриллацияле пациентларда инсультны профилактикалау өчен өйрәнелә.
Белешмә
Элизабет Перзборн, Сюзанна Рохриг, Александр Струб, Дагмар Кубитза, Вольфганг Мюк, һәм Волкер Лакс. Ривароксабан: Xa ингибиторы. Артериосклер Тромб Вас Биол 2010; 30 (3): 376-381
Тасвирлау
Ривароксабан (БАЙ 59-7939) - бик көчле,сайлап һәм туры фактор Xa (FXa) ингибиторы, анти-FXa куәтендә көчле табышка ирешә (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).
Витрода
Ривароксабан (BAY 59-7939) - артериаль һәм веноз тромбозын профилактикалау һәм дәвалау өчен Xa (FXa) ингибиторы. Ривароксабан кеше FXa (Ki 0.4 nM) конкурентлыкка комачаулый, бүтән серин протезларына караганда 10 000 тапкыр зуррак сайлап алу; ул шулай ук протромбиназ эшчәнлеген тоткарлый (IC50 2.1 nM). Ривароксабан эндоген FXa-ны кеше һәм куян плазмасында (IC50 21 nM) тычкан плазмасына (IC50 290 nM) караганда көчлерәк тоткарлый. Ул кеше плазмасында антикоагулант эффектларны күрсәтә, протромбин вакытын икеләтә арттыра һәм өлешчә тромбопластин вакытын 0,23 һәм 0.69да активлаштыра.μМ, тиешенчә.
Ривароксабан (BAY 59-7939) - көчле һәм сайлап алынган, туры FXa ингибиторы, виво активлыгы һәм яхшы биоавеллылыгы. Ривароксабан (BAY 59-7939), тромбус индукциясенә кадәр iv болус белән идарә ителә, тромбус формалашуны киметә (ED50 0,1 мг / кг), FXa-ны тыя һәм PT дозасын бәйле рәвештә озайта. PT һәм FXa ED50 тәэсирендә бераз тәэсир итәләр (тиешенчә 1,8 тапкыр арту һәм 32% тыю). 0,3 мг / кг (тромбус формалашуның тулысынча тыелган дозасы), Ривароксабан PTны уртача озайта (3.2)±0,5 тапкыр) һәм FXa эшчәнлеген тоткарлый (65)±3%).
Саклау
Порошок | -20 ° C. | 3 ел |
4 ° C. | 2 ел | |
Чыгаручыда | -80 ° C. | 6 ай |
-20 ° C. | 1 ай |
Химик төзелеш





Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары расланган4, һәм6проектлар раслана.

Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сату өчен ныклы нигез салды.

Сыйфат күзәтүе продуктның бөтен тормыш циклы аша бара, сыйфат һәм терапевтик эффект.

Профессиональ җайга салу коллективы гариза һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.


Корея Countec шешә пакетлау линиясе


Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе


Италия CAM такта төрү линиясе

Немец фетт компакт машинасы

Япония Viswill планшет детекторы

DCS контроль бүлмәсе

