Рибокиклиб 1374639-75-4
Тасвирлау
Ribociclib (LEE01) - бик югары специфик CDK4 / 6 ингибиторы, тиешенчә 10 nM һәм 39 nM, һәм B / CDK1 циклин комплексына караганда 1000 тапкырга кимрәк.
Витрода
Дүрт бүрәнә дозасы диапазонында (10 - 10,000 nM) Рибокиклиб (LEE011) белән 17 нейробластом күзәнәк линиясе панелен дәвалау.Рибокиклиб белән дәвалау тикшерелгән 17 нейробластом күзәнәк линиясенең 12сендә контрольгә караганда субстрат ябыштыргыч үсешне сизелерлек тоткарлый (уртача IC50 = 306)±68 nM, сизгер сызыкларны гына исәпкә алып, анда сизгерлек IC50 дип 1дән кимрәк билгеләнәμМ.Рибокиклиб ике нейробластом күзәнәк линиясен (BE2C һәм IMR5) CDK4 / 6 тыюлыгына сизгерлек белән дәвалау күзәнәк циклының G0 / G1 фазасында күзәнәкләрнең дозага бәйле туплануына китерә.Бу G0 / G1 кулга алу Ribociclib концентрациясендә 100 nM (p = 0.007) һәм 250 nM (p = 0.01) мөһим була.
BE2C, NB-1643 булган CB17 иммунофицит тычканнар (MYCN көчәйтелгән, витрода сизгер), яки EBC1 (көчәйтелмәгән, витрода чыдам) ксенографлар көн саен бер тапкыр Ribociclib (LEE011; 200 мг / кг) белән эшкәртелә. транспорт белән идарә итү.Бу дозалау стратегиясе яхшы кабул ителә, чөнки ксенографт модельләренең берсендә дә авырлыкны киметү яки башка агулану билгеләре күзәтелми.BE2C яки 1643 ксенографтлары булган тычканнарда 21 көн дәвалану дәвамында шешнең үсеше сизелерлек тоткарлана, гәрчә дәваланудан соң үсеш дәвам итә.
Саклау
| Порошок | -20 ° C. | 3 ел |
| 4 ° C. | 2 ел | |
| Чыгаруда | -80 ° C. | 6 ай |
| -20 ° C. | 1 ай |
Химик төзелеш
Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары4, һәм6проектлар раслана.
Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сатуга ныклы нигез салды.
Сыйфат һәм терапевтик эффектны тәэмин итү өчен, продуктның бөтен циклында сыйфат күзәтүе бара.
Профессиональ көйләү эшләре командасы заявка һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.
Корея Countec шешә пакетлау линиясе
Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе
Италия CAM такта пакетлау линиясе
Немец феттасын кысу машинасы
Япония Viswill планшет детекторы
DCS контроль бүлмәсе
