Фон

Аторвастатин Кальций - HMG-CoA редуктивның көчле ингибиторы, IC50 бәясе 150 nM [1].
HMG-CoA редуктивы - холестерин җитештерүче мевалонат юлның төп ферменты. HMG-CoA - тизлекне чикләүче фермент һәм кандагы холестерин дәрәҗәсен төшерү өчен мөһим. HMG-CoA редуктивы эндоплазмик ретикулумда урнашкан һәм сигез трансмембрана доменын үз эченә ала. HMG-CoA редуктив ингибиторлары LDL (аз тыгызлыктагы липопротеин) рецепторларының бавырда чагылышын китерә ала. Бу LDL плазмасының катаболизм дәрәҗәсен күтәрүгә һәм атеросклерозның мөһим детеринанты булган плазмалы холестерин концентрациясен киметүгә китерә. HMG-CoA редуктивы холестерин синтезында мөһим роль уйный. HMG-CoA - холестеринны киметүче препаратлар. HMG-CoA редуктивы үсеш өчен мөһим фермент. HMG-CoA редуктивы активлыгы микроб күзәнәкләренең миграция җитешсезлекләре белән бәйле. Аның эшчәнлеген тыю интрацеребраль кан куюга китерергә мөмкин [1].
Аторвастатин - HMG-CoA редуктив ингибиторы, IC50 бәясе 154 nM. Бу кайбер дислипидемияләрне һәм гиперхолестеролемияне дәвалауда эффектив [1]. 40 мг-дан аторвастатин белән эшкәртү 40 көннән соң гомуми холестеринны 40% ка киметә. [1] Ул шулай ук ​​гадәти холестерин дәрәҗәсе булган коронар яки инсульт пациентларын дәвалау өчен кулланыла. Аторвастатин шулай ук ​​LDL-рецепторлар экспрессиясен китереп пациентларда түбән тыгызлыктагы липопротеин аферезын киметә.
Ул CYP3A4 (цитохром P450 3A4) терапевтик чаралар эффекты өчен мөһим булган берничә метаболитка метаболизацияләнә. [3]
Белешмәләр:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Лансберг П., Кастелейн Дж. Йөрәк 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT һ.б .: Гипертоник пациентларда аторвастатин белән коронар һәм инсульт вакыйгаларын профилактикалау. - уртача холестерин концентрацияләре, Англия-Скандинавия йөрәк нәтиҗәләрен сынауда - Липидны киметүче кул (ASCOT-LLA): күп үзәкле раномизацияләнгән контроль сынау. Ланцет 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Леннернас Н: Аторвастатинның клиник фармакокинетикасы. Клиник фармакокинет 2003, 42 (13): 1141-1160.

Химик төзелеш