Тасвирлау

LCZ696 (Сакубитрил / Валсартан), Валсартан (ARB) һәм Сакубитрил (AHU377) 1: 1 моляр катнашында, гипертония өчен беренче класслы, телдән биоавеллы һәм икеләтә эш итүче ангиотенсин рецепторы-неприлизин (ARN) ингибиторы. һәм йөрәк җитешсезлеге [1] [2] [3]. LCZ696 ялкынсынуны, оксидиатив стрессны һәм апоптозны тыеп, диабетик кардиомиопатияне яхшырта.

Фон

LCZ696 - ARNi классында беренче (ангиотенсин рецепторы неприлсин ингибиторы), йөрәк ватылуы һәм гипертония өчен АР вальсартан һәм неприлизин ингибиторы продукты (1: 1 катнашу).

Ангиотенсин рецепторлары - G-протеин кушылган рецепторлар. Алар йөрәк-кан тамырлары һәм ангиотенсин II тәэсирен арадаш итәләр, бу ренин-ангиотенсин системасының биоактив пептиды. Неприлизин - нейтраль эндопептидаз, ул натриуретик пептидлар кебек эндоген васоактив пептидларны киметә. Неприлизинны тыю йөрәк, кан тамырлары һәм бөер саклауга ярдәм иткән натриуретик пептидлар концентрациясен арттыра. [1]

Спрага-Давли тычканнарында, LCZ696 авызын куллану, неприлизин ингибиясе нәтиҗәсендә, атриаль натриуретик пептидның иммунорактивлыгы дозага бәйле күтәрелүгә китерде. Гипертоник икеләтә трансгеник тычканнарда LCZ696 дозага бәйле һәм уртача артерия басымының тотрыклы кимүенә китерде. Сәламәт катнашучылар, ранальләштерелгән, ике сукыр, плацебо белән идарә ителгән тикшерү LCZ696ның бер үк вакытта неприлизин ингибиясен һәм AT1 рецептор блокадасын тәэмин итүен раслады. LCZ696 кешедә куркынычсыз иде. [2] [3]

Белешмәләр:
МакМюррей Дж, Пакер М, Десай АС һ.б. Йөрәк җитешсезлегендә эналаприлга каршы ангиотенсин-неприлсин ингибиясе. N Engl J Med. 2014 сентябрь 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S һ.б. LCZ696 фармакокинетикасы һәм фармакодинамикасы, роман икеле эш итүче ангиотенсин рецепторы-неприлизин ингибиторы (ARNi). J Клиник Фармакол. 2010 апрель; 50 (4): 401-14.
Лангеникель ТХ, Доле WP. LCZ696 белән ангиотенсин рецепторы-неприлизин тыюлыгы: йөрәк җитешсезлеген дәвалау өчен яңа ысул, Наркотик Дисков Бүген: Тер стратегиясе (2014),

Саклау

Химик төзелеш