Тасвирлау

LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), Валсартан (ARB) һәм Сакубитрил (AHU377) 1: 1 моляр коэффициентында, гипертония өчен беренче класслы, телдән биоавеллы, һәм ангиотенсин рецепторы-неприлизин (ARN) ингибиторы. һәм йөрәк тетрәү [1] [2] [3].LCZ696 ялкынсынуны, оксидиатив стрессны һәм апоптозны тыеп, диабетик кардиомиопатияне яхшырта.

Фон

LCZ696 ARNi классында беренче булып, йөрәк ватылуы һәм гипертония өчен AR вальсартан һәм неприлсин ингибиторы продукты булган неприлизин ингибиторы булган ангиотенсин рецепторы неприлисин ингибиторы.

Ангиотенсин рецепторлары - G-протеин кушылган рецепторлар.Алар йөрәк-кан тамырлары һәм ангиотенсин II тәэсирен арадаш итәләр, бу ренин - ангиотенсин системасының биоактив пептиды.Неприлисин - нейтраль эндопептидаз, ул натриуретик пептидлар кебек эндоген васоактив пептидларны киметә.Неприлизинны тыю йөрәк, кан тамырлары һәм бөерне саклауга ярдәм иткән натриуретик пептид концентрациясен арттыра.[1]

Спрага-Давли тычканнарында LCZ696-ны авыз белән куллану, неприлизин ингибациясе аркасында атриаль натриуретик пептидның иммунорактивлыгы дозага бәйле күтәрелүгә китерде.Гипертоник икеләтә трансгеник тычканнарда LCZ696 дозага бәйле һәм уртача артерия басымының тотрыклы кимүенә китерде.Сәламәт катнашучылар, ранальләштерелгән, икеләтә сукыр, плацебо белән идарә ителгән тикшерү LCZ696ның бер үк вакытта неприлин ингибиясен һәм AT1 рецепторы блокадасын тәэмин итүен раслады.LCZ696 кешедә куркынычсыз иде.[2] [3]

Белешмәләр:
МакМюррей Дж, Пакер М, Десай АС һ.б.Йөрәк җитешсезлегендә эналаприлга каршы ангиотенсин-неприлсин ингибациясе.N Engl J Med.2014 сентябрь 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S һ.б.LCZ696 фармакокинетикасы һәм фармакодинамикасы, ангиотенсин рецепторы-неприлизин ингибиторы (ARNi).J Клиник Фармакол.2010 апрель; 50 (4): 401-14.
Лангеникель ТХ, Доле WP.LCZ696 белән ангиотенсин рецепторы-неприлисин ингибиясе: йөрәк җитешсезлеген дәвалау өчен яңа ысул, Наркотиклар Дисковы Бүген: Тер стратегиясе (2014),

Саклау

Химик төзелеш