Тасвирлау

Обетичолик кислотасы (INT-747) - көчле, сайлап алынган һәм телдән актив FXR агонисты, EC50 99 nM. Обетихолик кислотасы антихолеретик һәм ялкынсынуга каршы эффектка ия. Обетичолик кислотасы шулай ук ​​автофагны китерә [1] [2] [3].

Фон

Обетихолик кислотасы (6алфа-этил-енодоксихолик кислотасы, 6-ECDCA, INT-747) - 99 nM EC50 кыйммәте булган FXRның көчле һәм сайлап алынган агонисты [1].

Фарнесоид X рецепторы (FXR) - үт кислотасы гомостазы, бавыр фиброзы, бавыр һәм эчәк ялкынсыну һәм йөрәк-кан тамырлары авыруларында катнашучы атом кислотасы рецепторы [2].

Обетичолик кислотасы - антихолеретик активлыгы булган көчле һәм сайлап алынган FXR агонисты [1]. Обетихолик кислотасы - ярым синтетик үт кислотасы тудыручы һәм көчле FXR лиганы. Эстроген китергән холестаз тычканнарында, 6-ECDCA 17α-этинилестрадиол (E217α) китергән холестаздан сакланган [2]. Irирхотик портал гипертониясе (PHT) тычкан модельләрендә, INT-747 (30 мг / кг) FXR аскы сигнал юлын активлаштырды һәм системалы гипотензиясез гомуми кан тамырлары каршылыгын (IHVR) киметеп портал басымын киметте. Бу эффект eNOS активлыгы белән бәйле иде [3]. Тозга сизгер гипертония һәм инсулинга каршы тору (IR) Dahl тычкан моделендә югары тоз (HS) диетасы системалы кан басымын һәм DDAH экспрессиясенең тукымасын сизелерлек арттырды. INT-747 инсулин сизгерлеген арттырды һәм DDAH экспрессиясенең кимүен тоткарлады [4].

Белешмәләр:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E һ.б. 6алфа-этил-енодоксихолик кислотасы (6-ECDCA), көчле һәм сайлап алынган FXR агонисты антихолестатик активлык белән бүләкләнгән. J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E һ.б. Эстроген-холестазда 6-этил-енодоксихолик кислотасы, фарнесоид X рецептор лигандының саклагыч эффектлары. J Фармакол Экс Тер, 2005, 313 (2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, һ.б. Обетихолик кислотасы, фарнесоид X рецептор агонисты, портал гипертониясен цирхотик тычканнарда ике төрле юл белән яхшырта. Гепатология, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4]. Гебремариам ЯТ, Ямада К, Ли ДжК һ.б. FXR агонист INT-747 DDAH экспрессиясен көйли һәм югары тозлы Даль тычканнарында инсулин сизгерлеген арттыра. ПЛОС Бер, 2013, 8 (4): e60653.

Продукция цитаты

• 1. Селина Коста. "Трансгеник Зебрафиш кулланып, Фарнесоид X рецепторы өчен роман Лигандына характеристика бирү." Торонто университеты. Июнь-2018.
• 2. Кент, Ребекка. "Фенофибратның CYP2D6 һәм ANG1 һәм RNASE4 көйләүләре FXR агонист Обетичолик кислотасы." indigo.uic.edu.2017.

Саклау

Химик төзелеш

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар