Тасвирлау

Обетихолик кислотасы (INT-747) - 99 nM EC50 булган көчле, сайлап алынган һәм телдән актив FXR агонисты.Обетичолик кислотасы антихолеретик һәм ялкынсынуга каршы эффектка ия.Обетичолик кислотасы шулай ук ​​автофагны китерә [1] [2] [3].

Фон

Обетичолик кислотасы (6алфа-этил-енодоксихолик кислотасы, 6-ECDCA, INT-747) - 99 nM кыйммәтле EC50 кыйммәте булган FXRның көчле һәм сайлап алынган агонисты [1].

Фарнесоид X рецепторы (FXR) - үт кислотасы гомостазы, бавыр фиброзы, бавыр һәм эчәк ялкынсыну һәм йөрәк-кан тамырлары авыруларында катнашучы атом үт кислотасы рецепторы [2].

Обетичолик кислотасы - антихолеретик активлык белән көчле һәм сайлап алынган FXR агонисты [1].Обетичолик кислотасы - ярым синтетик үт кислотасы тудыручы һәм көчле FXR бәйләнеше.Эстроген китергән холестаз тычканнарында, 6-ECDCA 17α-этинилестрадиол (E217α) китергән холестаздан сакланган [2].Irирхотик портал гипертониясе (PHT) тычкан модельләрендә, INT-747 (30 мг / кг) FXR асты сигнал юлын яңадан эшләтеп җибәрде һәм системалы гипотензиясез портал басымын киметте.Бу эффект eNOS активлыгы белән бәйле иде [3].Тозга сизгер гипертония һәм инсулинга каршы тору (IR) Dahl тычкан моделендә югары тозлы (HS) диета системалы кан басымын һәм DDAH экспрессиясенең тукымасын сизелерлек арттырды.INT-747 инсулин сизгерлеген көчәйтте һәм DDAH экспрессиясенең кимүен тоткарлады [4].

Белешмәләр:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E һ.б.6алфа-этил-енодоксихолик кислотасы (6-ECDCA), антихолестатик активлык биргән көчле һәм сайлап алынган FXR агонисты.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E һ.б.Эстроген-холестазда 6-этил енодоксихолик кислотасы, фарнесоид X рецептор лигандының саклагыч эффектлары.J Фармакол Экс Тер, 2005, 313 (2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, һ.б.Обетичолик кислотасы, фарнесоид X рецепторы агонисты, цирротик тычканнарда портал гипертониясен ике төрле юл белән яхшырта.Гепатология, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Гебремариам ЯТ, Ямада К, Ли ДжК һ.б.FXR агонисты INT-747 DDAH экспрессиясен көйли һәм югары тозлы Dahl тычканнарында инсулин сизгерлеген арттыра.ПЛОС Бер, 2013, 8 (4): e60653.

Продукция цитаты

• 1. Селина Коста."Трансгеник Зебрафишны кулланып, Фарнесоид X рецепторы өчен роман лигандына характеристика бирү."Торонто университеты.Июнь-2018.
• 2. Кент, Ребекка."Фенофибратның CYP2D6 тәэсире һәм FXR агонисты Обетичолик кислотасы белән ANG1 һәм RNASE4 көйләү."indigo.uic.edu.2017.

Саклау

Химик төзелеш

Бәйләнешле биологик мәгълүмат

Бәйләнешле биологик мәгълүмат