Прегабалин
Прегабалин GABAA яки GABAB рецепторы агонисты түгел.
Прегабалин - габапентиноид һәм кайбер кальций каналларын тыеп эш итә. Аерым алганда, ул көчәнешкә бәйле кальций каналларының (VDCC) ярдәмче α2δ субунит мәйданчыгы, һәм шуның белән α2δ субунит булган VDCC ингибиторы булып эшли. Наркотиклар бәйләүче α2δ субунитлары бар, α2δ-1 һәм α2δ-2, һәм прегабалин бу ике сайт өчен охшаш якынлыкны күрсәтә (димәк, сайлап алу җитми). Прегабалин α2δ VDCC субунитасына бәйләүдә сайлап алынган. Прегабалинның GABA аналогы булуына карамастан, ул GABA рецепторлары белән бәйләнештә тормый, GABA яки башка GABA рецептор агонистына әйләнми, һәм GABA транспортын яки метаболизмны турыдан-туры модульләштерми. Ләкин, прегабалин L-глутамик кислотасы декарбоксилазның (GAD) ми чагылышында дозага бәйле арту китерә, GABA синтезлау өчен җаваплы фермент, һәм шуның аркасында баш миендә GABA дәрәҗәсен күтәреп кайбер GABAergic эффектлары булырга мөмкин. Хәзерге вакытта прегабалин эффектларының α2δ булган VDCC-ны тыюдан башка теләсә нинди механизм белән арадашлашуы турында бернинди дәлил дә юк. Прегабалин тарафыннан α2δ-1 булган VDCC-ны тыю аның антиконвульсант, аналгесик һәм ансиколитик эффектлары өчен җаваплы булып күренә.
Эндоген α-аминокислоталар L-лейцин һәм Л-изолецин, алар прегабалинга һәм химик структурадагы башка габапентиноидларга охшаш, габапентиноидлар белән охшаш булган α2δ VDCC субунитының ачык бәйләнешләре (мәсәлән, L50 өчен IC50 = 71 nM) изолецин), һәм кеше цереброспиналь сыеклыгында микромоляр концентрацияләрдә бар (мәсәлән, L-лейцин өчен 12,9 μM, 4.8) L-изолуцин өчен μM). Алар субунитның эндоген лигандлары булырга һәм габапентиноидларның эффектларына көндәшлектә каршы торырга мөмкин дигән теоризацияләнгән. Шуңа күрә, прегабалин һәм габапентин кебек габапентиноидларның α2δ субунит өчен наномоляр якынлыгы булса да, виводагы куәтләре түбән микромоляр диапазонда, һәм эндоген L-аминокислоталар белән бәйләү конкурсы бу туры килмәү өчен җаваплы булырга мөмкин.
Бер тикшерүдә Прегабалин габапентинга караганда 6 тапкырга югарырак булганлыгы ачыкланды. Ләкин, тагын бер тикшеренү ачыклаганча, прегабалин һәм габапентин кеше рекомбинанты α2δ-1 субунитына охшаш булган (Ки = 32 nM һәм 40 nM). Anyәрхәлдә, прегабалин аналгесик буларак габапентинга караганда 2 - 4 тапкыр көчлерәк, һәм хайваннарда антиконвульсант кебек габапентинга караганда 3-10 тапкыр көчлерәк булып күренә.





Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары расланган4, һәм6проектлар раслана.

Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сату өчен ныклы нигез салды.

Сыйфат күзәтүе продуктның бөтен тормыш циклы аша бара, сыйфат һәм терапевтик эффект.

Профессиональ җайга салу коллективы гариза һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.


Корея Countec шешә пакетлау линиясе


Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе


Италия CAM такта төрү линиясе

Немец фетт компакт машинасы

Япония Viswill планшет детекторы

DCS контроль бүлмәсе

