Фон

Тофацитиниб цитраты, шулай ук ​​CP-690550 цитрат дип атала, янус киназ 3 (JAK3) ингибиторы, лимфоцитларның яшәвен, таралышын, дифференциацияләнүен һәм апоптозын көйләүче сигнал трансдукциясендә катнашкан гематопоетик күзәнәк белән чикләнгән тиросин киназ. Ингибия JAK3 спецификасы, JAK булмаган гаилә киназаларына караганда 1000 тапкыр күбрәк. JAKS (IC50 = 1 nM) ингибацияләүдән тыш, тофацитиниб цитраты шулай ук ​​20 һәм 100 тапкырга кимрәк янус киназ 2 (JAK2) һәм janus kinase 1 (JAK1) тыя. Ләкин, күптән түгел уздырылган тикшеренүдә, тофацитиниб цитратының JAK1, JAK2 һәм JAK3 белән бәйләнешле бәйләнешләре тиешенчә 1,6 nM, 21,7 nM, һәм 6,5 nM булганлыгы хәбәр ителде.

Белешмә

Лалита Вижаякришнан, Р.Венкатараманан һәм Палак Гулати. Ян-киназ ингибиторы CP-690,550 белән ялкынсынуны дәвалау. Фармакология фәннәренең тенденцияләре 2011: 32 (1); 25-34

Продукция цитаты

• 1. Панаги I, Дженнингс Е һ.б. . Күзәнәк хуҗасы микробы. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. Макиннес И.Б., Бирс Н.Л. һ.б. "Барицитиниб, упадацитиниб һәм тофаситинибны чагыштыру, кеше лейкоцит субпопуляцияләрендә цитокин сигнализациясен арадаш көйләү." Артрит Тер. 2019 2 август; 21 (1): 183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М һ.б. "Каты астма авыруларыннан 2-нче типтагы лимфоид күзәнәкләренең стероид каршылыгы: Тимик стромаль лимфопоиетин роле." J Аллергия Клин Иммунол. 2018 гыйнвар; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Люфенг һ.б. "CYP4Z2P псевдогенының 3 ′ UTR күкрәк рагында шеш ангиогенезын CYP4Z1 өчен ceRNA ролен үти." Күкрәк яман шешен тикшерү һәм дәвалау (2015): 1-14. PMID: 25701119

Тасвирлау

Тофаситиниб цитраты - 1, 20, һәм 112 nM IC50s булган JAK1 / 2/3 ингибиторы. Тофацитиниб цитратында антибактериаль, антифунгал һәм вируска каршы чаралар бар.

Саклау

4 ° C, яктылыктан саклагыз

* Эретүчедә: -80 ° C, 6 ай; -20 ° C, 1 ай (яктылыктан саклагыз)

Химик төзелеш

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар

Бәйләнешле биологик мәгълүматлар