Тикагрелор
Фон
Тикагрелор - P2Y12 рецепторының роман антагонисты [1].
Тикагрелорның P2Y12 рецепторына каршы тромбоцитларга ADP протромботик эффектларын тыюы турында хәбәр ителде. Ticagrelor тромбоцитлар агрегатының тулы тыюлыгын күрсәтте. Моннан тыш, Тикагрелор кешедә тромбоцитлар агрегатының дозага бәйле булуын тәкъдим итте. Болардан кала, Тикагрелор шулай ук телдән, актив, кире кайтаручы бәйләүче антагонистны күрсәтте. Башка ингибиторлардан аермалы буларак, Ticagrelor шулай ук метаболик трансформациясез P2Y12 рецепторын тыю турында хәбәр итте. Моннан тыш, Тикагрелор - беренче тиенопиридин тромбоцитларга каршы агент һәм нигездә CYP3A4 һәм CYP2C19 белән метаболизацияләнгән [1] [2].
Белешмәләр:
[1] Чжоу Д1, Андерсон ТБ, Гримм С.В. Тикагрелор белән наркотикларның потенциаль үзара бәйләнешен витро бәяләү: цитохром P450 реакция фенотиплау, ингибация, индукция һәм дифференциаль кинетика. Наркотиклар метабы. 2011 апрель; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Тычканнарда, тычканнарда, мармосетларда P2Y12 рецептор антагонисты булган тикагрелорның диспозициясе һәм метаболизмы. Наркотиклар метабы. 2011 сентябрь; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 июнь.
Тасвирлау
Тикагрелор (AZD6140) - тромбоцитлар агрегатасын дәвалау өчен кире P2Y12 рецептор антагонисты.
Витрода
Тикагрелор аденозин 5-нең зуррак тыюына ярдәм итә′-дифосфат (ADP)-юылган тромбоцитларда Ca2 + чыгару, башка P2Y12R антагонистлары. Тикагрелорның P2Y12R антагонизмыннан арткан бу өстәмә эффекты тикагрелорның тигезләнешле нуклеозид ташучы 1 (ENT1) тромбоцитларга комачаулавы нәтиҗәсендә, күзәнәктән тыш аденозин туплануга һәм Gs кушылган аденозин A2A рецепторларының активлашуына китерә [1]. B16-F10 күзәнәкләре тозагрелор белән эшкәртелгән тычканнардан тромбоцитлар белән үзара тәэсирнең кимүен күрсәтәләр [2].
B16-F10 меланома венага һәм интраспленик метастаз модельләрендә, тикагрелорның клиник дозасы белән эшкәртелгән тычканнар үпкә (84%) һәм бавыр (86%) метастазаларның кимүен күрсәтәләр. Моннан тыш, тикагрелор белән эшкәртү тозлы хайваннар белән чагыштырганда яшәүне яхшырта. Охшаш эффект 4T1 күкрәк рагы моделендә күзәтелә, үпкә (55%) һәм сөяк җиләге (87%) метастазлар тиагрелор белән эшкәртелгәннән соң кими [2]. Тикагрелорны бер авыз белән куллану (1-10 мг / кг) тромбоцитлар агрегатына дозага бәйле ингибитор эффект китерә. Тикагрелор, иң югары дозада (10 мг / кг) тромбоцитлар агрегатасын дозадан соң 1 сәг.
Саклау
4°С, азот астында сакланган яктылыктан саклагыз
* Чыгаручыда: -80°С, 6 ай; -20°С, 1 ай (яктылыктан саклагыз, азот астында саклана)
Химик төзелеш





Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары расланган4, һәм6проектлар раслана.

Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сату өчен ныклы нигез салды.

Сыйфат күзәтүе продуктның бөтен тормыш циклы аша бара, сыйфат һәм терапевтик эффект.

Профессиональ җайга салу коллективы гариза һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.


Корея Countec шешә пакетлау линиясе


Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе


Италия CAM такта төрү линиясе

Немец фетт компакт машинасы

Япония Viswill планшет детекторы

DCS контроль бүлмәсе

