Фон

Тофацитиниб цитраты, шулай ук ​​CP-690550 цитраты дип атала, янус киназ 3 (JAK3) көчле ингибиторы, лимфоцитларның яшәвен, таралышын, дифференциацияләнүен һәм апоптозын көйләүче сигнал трансдукциясендә катнашкан гематопоетик күзәнәк белән чикләнгән тиросин киназасы.Бу тыю JAK3 спецификасы белән, JAK булмаган гаилә киназаларына караганда 1000 тапкыр күбрәк.JAKS (IC50 = 1 nM) ингибацияләүдән тыш, tofacitinib цитраты шулай ук ​​janus kinase 2 (JAK2) һәм janus kinase 1 (JAK1) ны 20- һәм 100 тапкыр азрак куәтли.Ләкин, күптән түгел уздырылган тикшеренүләрдә, tofacitinib цитратының JAK1, JAK2 һәм JAK3 белән бәйләнешле бәйләнешләре тиешенчә 1,6 nM, 21,7 nM, һәм 6,5 nM булганлыгы хәбәр ителде.

Сылтама

Лалита Вижаякришнан, Р.Венкатараманан һәм Палак Гулати.Янус киназ ингибиторы CP-690,550 белән ялкынсынуны дәвалау.Фармакология фәннәренең тенденцияләре 2011: 32 (1);25-34

Продукция цитаты

• 1. Панаги I, Дженнингс Е һ.б..Күзәнәк хуҗасы микробы.2020; 27 (1): 41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. Макиннес И.Б., Бирс Н.Л. һ.б."Барицитинибны, упадацитинибны һәм тофацитинибны чагыштыру, кеше лейкоцит субпопуляцияләрендә цитокин сигнализациясен арадаш көйләү."Артрит Тер.2019 елның 2 августы; 21 (1): 183.PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М һ.б."Каты астма авыруларыннан 2-нче типтагы лимфоид күзәнәкләренең стероид каршылыгы: Тимик стромаль лимфопоиетин роле." J Аллергия Клиник Иммунол.2018 гыйнвар; 141 (1): 257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Люфенг һ.б."CYP4Z2P псевдогенының 3 ′ UTR күкрәк рагында шеш ангиогенезын CYP4Z1 өчен ceRNA ролен үти."Күкрәк яман шешен тикшерү һәм дәвалау (2015): 1-14.PMID: 25701119

Тасвирлау

Тофацитиниб цитраты - 1, 20, һәм 112 nM IC50s булган JAK1 / 2/3 ингибиторы.Тофацитиниб цитратында антибактериаль, антифунгал һәм вируска каршы чаралар бар.

Саклау

4 ° C, яктылыктан саклагыз

* Эретүчедә: -80 ° C, 6 ай;-20 ° C, 1 ай (яктылыктан саклагыз)

Химик төзелеш

Бәйләнешле биологик мәгълүмат

Бәйләнешле биологик мәгълүмат

Бәйләнешле биологик мәгълүмат

Бәйләнешле биологик мәгълүмат

Бәйләнешле биологик мәгълүмат