Фон

Талидомид тынычландыргыч препарат, иммуномодулятор агент буларак кертелде һәм күп яман шеш симптомнарын дәвалау өчен тикшерелә.，бу CRBN-DDB1-Cul4A комплексы.

Тасвирлау

Талидомид башта седативатор буларак алга җибәрелә, цереблонны (CRBN) тыя, CUL4-RBX1-DDB1, cullin-4 E3 ubiquitin ligase комплексының бер өлеше, Kd of∼250 nM, һәм иммуномодулятор, ялкынсынуга каршы һәм ангиогеник яман шеш авыруларына каршы.

Витрода

Талидомид башта седативатор буларак алга этәрелә, иммуномодулятор, ялкынсынуга каршы һәм ангиогеник яман шеш авыруларына ия, һәм цереблонга (CRBN), CUL4-RBX1-DDB1, Cull4-RBX1-DDB1, Cull4-RBX1-DDB1.∼250 nM [1].Талидомид (50)μg / mL) икотинибның PC9 һәм A549 күзәнәкләренең таралуына каршы шешкә каршы активлыкны көчәйтә, һәм бу эффект апоптоз һәм күзәнәк миграциясе белән бәйләнештә.Моннан тыш, Талидомид һәм икотиниб PC9 күзәнәкләрендә EGFR һәм VEGF-R2 юлларын тоткарлый [3].

Талидомид (100 мг / кг, по) коллаген чүпләнүен тоткарлый, mRNA экспрессия дәрәҗәсен түбәнәйтә.α-СМА һәм коллаген I, һәм RILF тычканнарындагы ялкынсынучан цитокиннарны сизелерлек киметәләр.Талидомид ROS-ны кысу һәм TGF-ны көйләү аша RILF-ны җиңеләйтә.β/ Nrf2 статусына бәйләнгән смад юлы [2].Талидомид (200 мг / кг, по) икотиниб белән кушылып, PC9 күзәнәкләре булган ялангач тычканнарда синергистик шешкә каршы эффект күрсәтә, шеш үсешен баса һәм шеш үлемен күтәрә [3].