Апиксабан

Кыска тасвирлау:

API исеме Күрсәтү Спецификация АКШ DMF EU DMF CEP
Апиксабан VTE Өйдә


Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Продукциянең детальләре

Фон

Apixaban - кеше һәм куянда 0.08 nM һәм 0,17 nM кыйммәтле Xa факторының бик сайлап алынган һәм кире кайтарыла торган ингибиторы [1].

X фактор, шулай ук ​​Стюарт - Prower факторы белән билгеле, коагуляция каскадының ферменты.X факторы, гидролиз белән, X факторына IX факторы белән активлаштырыла.Xa факторы - коагуляция фактортромбокиназының активлашкан формасы. Xa факторын тыю антикоагуляция өчен альтернатив ысул тәкъдим итә ала.Туры Xa ингибиторы популяр антикоагулантлар [2].

Витрода: Apixabanhas Xa факторында 0.08 nM һәм 0,17 nM кеше факторы һәм Xa куян факторы өчен Xa факторында югары көч, сайлап алу, эффективлык күрсәтте [1].Апиксабан нормаль кеше плазмасының ешлану вакытын 3,6, 0.37, 7.4 һәм 0,4 μM концентрацияләре белән озайтты, алар протромбин вакытын (PT) икеләтергә тиеш, протромбин вакытын (mPT) үзгәртәләр, өлешчә тромбопластин вакытын активлаштыралар ( APTT) һәм HepTest.Моннан тыш, Apixaban кеше һәм куян плазмасында иң югары куәтне күрсәтте, ләкин PT һәм APTT анализларында тычкан һәм эт плазмасында азрак куәт [3].

In vivo: Apixaban бик аз чистарту (Cl: 0.02 L kg-1h-1), һәм таратуның аз күләме (Vdss: 0,2 L / kg) белән искиткеч фармакокинетиканы чыгарды.Моннан тыш, Apixaban шулай ук ​​уртача ярты тормышны күрсәтте, T1 / 2 белән 5,8 сәгать һәм авызның биоавеллылыгы (F: 58%) [1].Артериовеноз-шант тромбозында (AVST), веноз тромбозында (VT) һәм электр белән арадаш каротид артериаль тромбозында (ECAT) куян модельләрендә, Apixaban 2750 nM, 110 nM һәм 70 nM дозага бәйле рәвештә антитромботик эффектлар ясады [3] ].Apixaban куянның экс-вивосында IC50 0,22 μM булган Xa факторын шактый тыя.Шимпанзеда Apixaban шулай ук ​​таратуның кечкенә күләмен күрсәтте (Vdss: 0.17 L kg-1), түбән системалы чистарту (Cl: 0.018 L kg-1h-1), һәм авызның биоавеллылыгы (F: 59%) [5].

Белешмәләр:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S һ.б.1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1 ел) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), бик көчле, сайлап алынган, эффектив һәм телдән биоавеллы ингибитор Xa [J].Дару химиясе журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Сидху П С. Антикоагулантлар буларак туры фактор Xa ингибиторлары [J].
Wong PC, Crain EJ, Синь В һ.б.Апиксабан, телдән, туры һәм бик сайлап алынган фактор Xa ингибиторы: витро, антитромботик һәм антиемостатик студияләр [J].Тромбоз һәм Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Х К, Рагаван Н һ.б.Куяннардагы метаболизм, фармакокинетика һәм фармакодинамика Xa ингибиторы апиксабан [J].Тромбоз һәм тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
Ул К, Луеттген ДжМ, Чжан Д, һ.б.Преклиник фармакокинетика һәм апиксабанның фармакодинамикасы, көчле һәм сайлап алучы фактор Xa ингибиторы [J].Наркотиклар алмашу һәм фармакокинетиканың Европа журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban - кеше һәм куянда 0.08 nM һәм 0,17 nM кыйммәтле Xa факторының бик сайлап алынган һәм кире кайтарыла торган ингибиторы [1].

X фактор, шулай ук ​​Стюарт - Prower факторы белән билгеле, коагуляция каскадының ферменты.X факторы, гидролиз белән, X факторына IX факторы белән активлаштырыла.Xa факторы - коагуляция фактортромбокиназының активлашкан формасы. Xa факторын тыю антикоагуляция өчен альтернатив ысул тәкъдим итә ала.Туры Xa ингибиторы популяр антикоагулантлар [2].

Витрода: Apixabanhas Xa факторында 0.08 nM һәм 0,17 nM кеше факторы һәм Xa куян факторы өчен Xa факторында югары көч, сайлап алу, эффективлык күрсәтте [1].Апиксабан нормаль кеше плазмасының ешлану вакытын 3,6, 0.37, 7.4 һәм 0,4 μM концентрацияләре белән озайтты, алар протромбин вакытын (PT) икеләтергә тиеш, протромбин вакытын (mPT) үзгәртәләр, өлешчә тромбопластин вакытын активлаштыралар ( APTT) һәм HepTest.Моннан тыш, Apixaban кеше һәм куян плазмасында иң югары куәтне күрсәтте, ләкин PT һәм APTT анализларында тычкан һәм эт плазмасында азрак куәт [3].

In vivo: Apixaban бик аз чистарту (Cl: 0.02 L kg-1h-1), һәм таратуның аз күләме (Vdss: 0,2 L / kg) белән искиткеч фармакокинетиканы чыгарды.Моннан тыш, Apixaban шулай ук ​​уртача ярты тормышны күрсәтте, T1 / 2 белән 5,8 сәгать һәм авызның биоавеллылыгы (F: 58%) [1].Артериовеноз-шант тромбозында (AVST), веноз тромбозында (VT) һәм электр белән арадаш каротид артериаль тромбозында (ECAT) куян модельләрендә, Apixaban 2750 nM, 110 nM һәм 70 nM дозага бәйле рәвештә антитромботик эффектлар ясады [3] ].Apixaban куянның экс-вивосында IC50 0,22 μM булган Xa факторын шактый тыя.Шимпанзеда Apixaban шулай ук ​​таратуның кечкенә күләмен күрсәтте (Vdss: 0.17 L kg-1), түбән системалы чистарту (Cl: 0.018 L kg-1h-1), һәм авызның биоавеллылыгы (F: 59%) [5].

Белешмәләр:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S һ.б.1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1 ел) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-1 Н-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), бик көчле, сайлап алынган, эффектив һәм телдән биоавеллы ингибитор Xa [J].Дару химиясе журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Сидху П С. Антикоагулантлар буларак туры фактор Xa ингибиторлары [J].
Wong PC, Crain EJ, Синь В һ.б.Апиксабан, телдән, туры һәм бик сайлап алынган фактор Xa ингибиторы: витро, антитромботик һәм антиемостатик студияләр [J].Тромбоз һәм Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Чжан Д, Х К, Рагаван Н һ.б.Куяннардагы метаболизм, фармакокинетика һәм фармакодинамика Xa ингибиторы апиксабан [J].Тромбоз һәм тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
Ул К, Луеттген ДжМ, Чжан Д, һ.б.Преклиник фармакокинетика һәм апиксабанның фармакодинамикасы, көчле һәм сайлап алучы фактор Xa ингибиторы [J].Наркотиклар алмашу һәм фармакокинетиканың Европа журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Химик төзелеш

Apixaban

Сертификат

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

Сыйфат белән идарә итү

Quality management1

Тәкъдим18Сыйфат эзлеклелеген бәяләү проектлары4, һәм6проектлар раслана.

Quality management2

Алга киткән халыкара сыйфат белән идарә итү системасы сатуга ныклы нигез салды.

Quality management3

Сыйфат һәм терапевтик эффектны тәэмин итү өчен, продуктның бөтен циклында сыйфат күзәтүе бара.

Quality management4

Профессиональ көйләү эшләре командасы заявка һәм теркәлү вакытында сыйфат таләпләрен хуплый.

ODитештерү белән идарә итү

cpf5
cpf6

Корея Countec шешә пакетлау линиясе

cpf7
cpf8

Тайвань CVC шешә пакетлау линиясе

cpf9
cpf10

Италия CAM такта пакетлау линиясе

cpf11

Немец феттасын кысу машинасы

cpf12

Япония Viswill планшет детекторы

cpf14-1

DCS контроль бүлмәсе

Партнер

Халыкара хезмәттәшлек
International cooperation
Эчке хезмәттәшлек
Domestic cooperation

  • Алдагы:
  • Алга:

  • Хәбәрегезне монда языгыз һәм безгә җибәрегез

    Продукция категорияләре