Китай Rivaroxaban җитештерүчеләре һәм тәэмин итүчеләре |CPF

Ривароксабан

Кыска тасвирлау:

API исеме	Күрсәтү	Спецификация	АКШ DMF	EU DMF	CEP
Ривароксабан	Антикоагулант	Өйдә	TDP

Безгә электрон почта җибәрегез

Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Продукциянең детальләре

Фон

Ривароксабан, 5-хлоро-Н - [[(5S) -2-оксо-3- [4- -карбоксамид, Xa факторының көчле кечкенә молекулалы ингибиторы, ул тромбин барлыкка килүенә һәм кан тамырлары барлыкка килүенә китереп, кан коагуляция юлындагы критик урында коагуляция факторы.Ривароксабан Tyr288 белән X1 фактор кесәсендә Tyr288 тәэсире һәм хлоротифенның хлор алмаштыручысы аша бәйләнә.Тыю кирегә (koff = 5x10-3s-1), тиз (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), һәм концентрациягә бәйле рәвештә (Ki = 0.4 nmol / L).Хәзерге вакытта Ривароксабан VTE-ны дәвалау, кискен коронар синдромы булган пациентларда йөрәк-кан тамырлары вакыйгаларын профилактикалау, атриаль фибриллацияле пациентларда инсультны профилактикалау өчен өйрәнелә.

Сылтама

Элизабет Перзборн, Сюзанна Рохриг, Александр Струб, Дагмар Кубитза, Вольфганг Мюк, һәм Волкер Локс.Ривароксабан: Xa ингибиторы.Артериосклер Тромб Вас Биол 2010;30 (3): 376-381

Тасвирлау

Ривароксабан (БАЙ 59-7939) - бик көчле，сайлап алу һәм туры фактор Xa (FXa) ингибиторы, анти-FXa көчендә көчле табышка ирешү (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

Витрода

Ривароксабан (BAY 59-7939) - артериаль һәм веноз тромбозын профилактикалау һәм дәвалау өчен Xa (FXa) ингибиторы.Rivaroxaban кеше FXa (Ki 0.4 nM) белән көндәшлеккә сәләтле, башка серин протезларына караганда> 10 000 тапкыр зуррак сайлап алу мөмкинлеге бирә;ул шулай ук протромбиназ эшчәнлеген тоткарлый (IC50 2.1 nM).Ривароксабан эндоген FXa-ны кеше һәм куян плазмасында (IC50 21 nM) тычкан плазмасына караганда (IC50 290 nM) тыя.Ул кеше плазмасында антикоагулант эффектларны күрсәтә, протромбин вакытын икеләтә арттыра һәм тромбопластин вакытын 0,23 һәм 0.69да активлаштыра.μМ, тиешенчә.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) - көчле һәм сайлап алынган, туры FXa ингибиторы, виво активлыгы һәм авыз биоавеллылыгы белән.Ривароксабан (BAY 59-7939), тромбус индукциясенә кадәр iv болус белән идарә ителә, тромбус формалашуны киметә (ED50 0,1 мг / кг), FXa-ны тоткарлый һәм PT дозасын бәйле рәвештә озайта.PT һәм FXa ED50 тәэсирендә бераз тәэсир итәләр (тиешенчә 1,8 тапкыр арту һәм 32% тыю).0,3 мг / кг (тромбус формалашуны тулысынча диярлек алып барган доза), Ривароксабан PT-ны уртача озайта (3.2)±0,5 тапкыр) һәм FXa эшчәнлеген тоткарлый (65)±3%).

Саклау