Фон

Тикагрелор - P2Y12 рецепторының роман антагонисты [1].

Ticagrelor, P2Y12 рецепторына каршы, тромбоцитка ADP протромботик эффектын тыя.Тикагрелор тромбоцитлар агрегатының тулы тыюлыгын күрсәтте.Моннан тыш, Ticagrelor кешедә тромбоцитлар агрегатының дозага бәйле булуын тәкъдим итте.Болардан кала, Ticagrelor шулай ук ​​телдән, актив, кире кайтаручан антагонистны күрсәтте.Башка ингибиторлардан аермалы буларак, Ticagrelor шулай ук ​​метаболик трансформациясез P2Y12 рецепторын тыю турында хәбәр итте.Моннан тыш, Тикагрелор - беренче тиенопиридинга каршы тромбоцитлар агенты һәм CYP3A4 һәм CYP2C19 белән метаболизацияләнгән [1] [2].

Белешмәләр:
[1] Чжоу Д1, Андерсон ТБ, Гримм С.В.Тикагрелор белән наркотикларның потенциаль үзара бәйләнешен витро бәяләү: цитохром P450 реакция фенотиплау, ингибация, индукция һәм дифференциаль кинетика.Наркотиклар алмашу.2011 апрель; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.Тычканнарда, тычканнарда һәм мармосеталарда P2Y12 рецепторы антагонисты булган тикагрелорның диспозициясе һәм метаболизмы.Наркотиклар алмашу.2011 сентябрь; 39 (9): 1555-67.doi: 10.1124 / dmd.111.039669.Epub 2011 13 июнь.

Тасвирлау

Тикагрелор (AZD6140) - тромбоцитлар агрегатасын дәвалау өчен кире P2Y12 рецептор антагонисты.

Витрода

Тикагрелор аденозин 5-нең зуррак тыюлыгына ярдәм итә′-дифосфат (ADP)-юылган тромбоцитларда Ca2 + чыгару, башка P2Y12R антагонистлары.Тикагрелорның P2Y12R антагонизмнан арткан бу өстәмә эффекты тикагрелорның тигезләнешле нуклеозид ташучы 1 (ENT1) тромбоцитларга комачаулавы нәтиҗәсендә, күзәнәктән тыш аденозин туплануга һәм Gs кушылган аденозин A2A рецепторларының активлашуына китерә [1].B16-F10 күзәнәкләре тозагрелор белән эшкәртелгән тычканнардан тромбоцитлар белән үзара тәэсирнең кимүен күрсәтәләр [2].

B16-F10 меланомасы венага һәм интраспленик метастаз модельләрендә, тикагрелорның клиник дозасы белән эшкәртелгән тычканнар үпкә (84%) һәм бавыр (86%) метастазаларның кимүен күрсәтәләр.Моннан тыш, тикагрелор белән эшкәртү тозлы хайваннар белән чагыштырганда яшәүне яхшырта.Охшаш эффект 4T1 күкрәк рагы моделендә күзәтелә, үпкә (55%) һәм сөяк чылбыры (87%) тикагрелор белән эшкәртелгәннән соң кими [2].Тикагрелорның бердәнбер авызы (1-10 мг / кг) тромбоцитлар агрегатына дозага бәйле ингибитор эффект китерә.Тикагрелор, иң югары дозада (10 мг / кг) дозадан соң тромбоцитлар агрегатасын сизелерлек тыя һәм дозадан соң иң югары ингибия 4 сәгатьтә күзәтелә.

Саклау

4°С, азот астында сакланган яктылыктан саклагыз

* Чыгаруда: -80°С, 6 ай;-20°С, 1 ай (яктылыктан саклагыз, азот астында саклана)

Химик төзелеш