Китай Ribociclib 1374639-75-4 җитештерүчеләр һәм тәэмин итүчеләр

Рибокиклиб 1374639-75-4

Ribociclib 1374639-75-4 Күрсәтелгән рәсем

Кыска тасвирлау:

API исеме	Күрсәтү	Инноватор	Патентның вакыты (АКШ)
Рибокиклиб 1374639-75-4	HR-позитив, HER2-тискәре Анванс орметастатик күкрәк яман шеш авырулары	Новартис Фармацевтика	27 июнь, 2028

Безгә электрон почта җибәрегез

Продукциянең детальләре

Продукция тэглары

Продукт мәгълүматлары

Тасвирлау

Рибокиклиб (LEE01) - бик югары CDK4 / 6 ингибиторы, IC50 кыйммәте 10 nM һәм 39 nM, һәм B / CDK1 циклин комплексына каршы 1000 тапкырга кимрәк.

Витрода

Дүрт бүрәнә дозасы диапазонында (10 - 10,000 nM) Рибокиклиб (LEE011) белән 17 нейробластом күзәнәк линиясе панелен дәвалау. Рибокиклиб белән дәвалау тикшерелгән 17 нейробластом күзәнәк линиясенең 12сендә контрольгә караганда субстрат ябыштыргыч үсешне сизелерлек тоткарлый (уртача IC50 = 306)±68 nM, сизгер сызыкларны гына исәпкә алып, анда сизгерлек IC50 итеп 1дән кимрәк билгеләнәμМ.Рибокиклиб ике нейробластом күзәнәк линиясен (BE2C һәм IMR5) CDK4 / 6 ингибиясенә сизгерлек белән дәвалау күзәнәк циклының G0 / G1 фазасында күзәнәкләрнең дозага бәйле туплануына китерә. Бу G0 / G1 кулга алу Ribociclib концентрацияләрендә 100 nM (p = 0,007) һәм 250 nM (p = 0.01) концентрацияләрендә мөһим була.

CB2 иммунофицит тычканнар BE2C, NB-1643 (MYCN көчәйтелгән, витрода сизгер), яки EBC1 (көчәйтелмәгән, витрога чыдам) ксенографлар көн саен бер тапкыр Рибокиклиб (LEE011; 200 мг / кг) яки а белән эшкәртелә. транспорт белән идарә итү. Бу дозалау стратегиясе яхшы кабул ителә, чөнки ксенографт модельләренең берсендә дә авырлыкны киметү яки башка агулану билгеләре күзәтелми. Шеш үсүе 21 көн дәвамында BE2C яки 1643 ксенографлары булган тычканнарда дәвалану вакытында сизелерлек тоткарлана (икесе дә p <0.0001), әмма үсеш дәваланудан соң дәвам итә.

Саклау